那拉替尼莱那替尼的安全性(那拉替尼莱那替尼的疗效如何)

在HER2阳性乳腺癌的强化辅助治疗中，已经证明Lenatinib/Nalatinib具有降低复发风险的功效。腹泻是那拉替尼最常见的不良反应。一旦发生腹泻，应及时积极治疗，确保那拉提尼的持续治疗。美国ASCO指南推荐的治疗方案指出，在使用尼拉替尼之前，必须提前给出预防腹泻的措施。美国FDA和欧盟的Nettinib说明书也明确指出，(洛哌丁胺)止泻预防性治疗应在治疗开始时进行。

雷尼替丁应注意的另一个问题是肝毒性。在ExteNET研究中，9.7%接受治疗的患者显示丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高超过正常值上限的两倍(ULN)(2ULN)；5.1%的患者天冬氨酸转氨酶(AST)升高(2ULN)；1.7%的患者因ALT/AST升高5ULN而停药。对于与那拉提尼相关的肝毒性，需要及时监测肝功能，必要时减少或停药。对于严重肝功能不全(Child Pugh C)的患者，建议将初始剂量降至80 mg(FDA)或禁用[欧盟，即欧洲药品管理局(EMA)]。轻中度(儿童普格甲或乙)患者不需要调整剂量。

奈替米星其他安全问题的发生率较低，因此在临床实践中必要时可以进行监测和治疗。奈替米星引起的腹泻是可以预测和控制的。用药期间与患者充分沟通，进行合理的安全预防和管理，有助于奈替米星在临床应用中的持续治疗和疗效提高，有助于患者工作和生活质量的提高，有助于减轻疾病管理带来的成本负担，对HER2阳性乳腺癌患者的临床获益具有重要意义。

那拉替尼/莱那替尼的疗效如何？

就不良反应而言，纳拉替尼组有41%的患者出现3/4级腹泻，而安慰剂组只有2%的患者出现3/4级腹泻。在一项II期临床研究中发现，接受包括全脑放疗、立体定向放疗、手术治疗等一种或多种中枢系统局部治疗后，患者客观缓解率为8%，联合卡培他滨治疗患者客观缓解率高达49%。

利替尼联合卡培他滨的疗效与拉帕替尼联合卡培他滨相似。利替尼治疗组3级不良反应发生率为49%，以腹泻最为常见，发生率为32%，其中16%的患者因不良反应而停止治疗。

奈替尼是一种口服、强效且不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于HER2阳性乳腺癌的强化辅助治疗。在药物治疗方面，莱那替尼的推荐剂量为240毫克(6片40毫克)，每天一次，与食物一起服用，持续一年。