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Bottinib有两种配方:一种是用于进行性转移性mtc的胶囊制剂(cometriq [exelixis,south san francisco,ca],可用于20和80mg),另一种是用于rcc的片剂制剂(cabometyx[exelityx,south san francisco,ca],可用于20、60和80mg)。这两种制剂不具有生物等效性,因此不能互换。
在同等剂量下,片剂的最大血浆浓度(cmax)比胶囊高19%,但血浆浓度-时间曲线(auc)下的面积与两种剂型相似。卡培替尼有两种剂型,卡培替尼作为片剂使用,其血浆终末半衰期长达99小时(健康志愿者和肾癌患者)。与肾功能正常的患者相比,给予60 mg卡波替尼胶囊的中度或轻度肾功能损害患者的auc分别增加6%和30%。该药物配方尚无数据,但肾功能损害对卡波替尼药代动力学的影响被认为与配方无关。
卡培替尼有两种配方。轻度或中度肝损害可使60 mg卡培替尼胶囊的auc分别增加81%和63%。据推测,卡培替尼药代动力学的肝脏损害具有类似的影响。对于肝功能受损的患者,建议在轻中度损害的情况下将剂量降至每天40 mg,严重损害的情况下不要使用。对于轻中度肾损害患者,不建议调整剂量。无论是重度肾功能不全的患者还是透析患者,或者是重度肝功能不全的患者都没有经验。在健康人群中,与高脂饮食一起服用卡替尼胶囊,达到最大浓度的时间延迟2小时,cmax增加41%,auc增加57%。同时,药物的使用也会影响卡金刚替尼的药代动力学。
博替尼主要通过细胞色素p450(cyp)3a4代谢。与cyp3a4诱导剂利福平联用后,卡波替尼在健康志愿者体内的抗凝活性下降了77%。同样,使用cyp3a4抑制剂酮康唑的联合治疗导致卡波扎替尼auc增加38%。因此,在给予卡波替尼和强效cyp3a4抑制剂如酮康唑、克拉霉素和蛋白酶抑制剂时,需要谨慎。应避免长期使用强效cyp3a4诱导剂,如利福平、苯妥英、卡马西平、恩扎鲁胺和羧安替比林。
在临床前模型中,卡波替尼也抑制cyp2c8(kiapp 4.6m),但与卡波替尼联用时,cyp2c8的底物罗格列酮的cmax和auc没有明显变化。卡培替尼的溶解度与ph值有关,但联合应用质子泵抑制剂埃索美拉唑对卡培替尼的抗凝作用没有影响。因此,质子泵抑制剂或改变胃液ph值的药物不能不使用卡替尼,无需调整剂量。在胶质母细胞瘤患者的I期临床试验中,也测试了40mg/天的羧安替比林剂量,在这种环境中没有观察到替莫唑胺和药代动力学之间的相互作用。买Bottini多少钱?
卡波替尼有哪些版本?
Bottinib为胶囊形:规格为20mg和80mg。治疗不同的疾病有不同的剂量。虽然该药研制已有很长时间,但尚未在国内上市。据了解,孟加拉国和印度生产的卡波替尼仿制药基本上都在中国使用。Bottinib有哪些版本?据悉,这种药常见的版本有三种:一是原研版;第二种是孟加拉语版本;第三种是印度版本。
三个版本有什么区别吗?博替尼是美国Exelixis Bio-pharmaceutical公司推出的一种靶向治疗甲状腺髓样癌的抗肿瘤药物,其活性成分为卡波替尼。它是经过大量临床试验和长期研究开发出来的。好的效果背后是高成本,所以这也是这种药价格一直居高不下的原因。但是孟加拉国和印度版本的卡替尼都是仿制药。
Bottinib有哪些版本?仿制药的作用是什么?博替尼仿制药是一种替代药物,其活性成分、剂型、给药途径和治疗效果与其原药相同,效果基本相同,价格非常接近。可以缓解患者的经济压力。孟加拉和印度是著名的仿制国家,生产技术和原料来源可靠。xl184 Cabotinib多少钱?
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