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阿帕替尼治疗胃肠间质瘤,阿帕替尼药理机制

发布日期:2022-09-21 浏览次数:227

  AYVAKIT(avapritinib,阿伐普替尼)是一种经FDA批准的激酶抑制剂,用于治疗具有PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除或转移性GIST的成年人。AYVAKIT是KIT和PDGFRA突变激酶的选择性有效抑制剂。它是FDA批准的唯一一种GIST 1型抑制剂,可直接结合突变KIT和PDGFRA发出信号的活性激酶构象起作用。AYVAKIT已显示出对与GIST相关的各种KIT和PDGFRA突变的抑制作用,包括针对与当前批准的疗法耐药相关的激活环突变的有效临床活性。

  美国食品药品监督管理局(FDA)批准了阿伐普替尼(AYVAKIT,Blueprint Medicines )用于患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成人,该患者携带血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRA)外显子18突变,包括D842V突变。Avapritinib是首个被批准用于具有PDGFRA外显子18突变的GIST患者的疗法。

  NAVIGATOR(NCT02508532)临床试验。该研究是一项多中心,单臂,开放标签试验,纳入了43名带有PDGFRA外显子18突变的GIST患者,包括38名PDGFRA D842V突变的患者。该试验最初以每天一次口服400 mg的起始剂量招募患者,后来由于毒性降低到每天一次口服300 mg的推荐剂量。患者接受阿伐普替尼治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。主要疗效结局指标是使用改良的RECIST 1.1标准通过独立的放射学评估基于疾病评估的总体缓解率(ORR)。另一个疗效结果指标是反应持续时间。

  对于具有PDGFRA外显子18突变的患者,ORR为84%(95%CI:69%,93%),完全缓解率为7%,部分缓解率为77%。对于具有PDGFRA D842V突变的患者亚组,ORR为89%(95%CI:75%,97%),完全缓解率为8%,部分缓解率为82%。所有患者的中位随访时间为10.6个月(范围0.3至24.9个月),未达到中位反应持续时间。61%的外显子18突变的反应患者持续了6个月或更长时间的反应(持续反应的患者中有31%的随访时间少于6个月)。推荐的阿伐普替尼剂量为空腹,每天一次,饭前至少一小时和饭后两小时,口服300 mg。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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