阿法替尼是治疗肺癌的第二代靶向药物

时间：2021.11.08作者： 浏览次数：331

肺癌的治疗已经进入个体化分子靶向。靶向治疗采用了选择杀死恶性肿瘤细胞的基因或分子，但几乎不影响正常细胞，具有“高效低毒”的特点。对于EGFR突变的肺癌患者来说，靶向治疗无疑成为了他们更好的治疗选择。可以选择第一代、第二代和第三代EGFR靶向药物用于肺癌的治疗。

2017年2月，第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼获批在中国上市，今年8月，“生命到肺癌患者援助项目”启动。此外，对于罕见的EGFR突变，阿法替尼最近被美国美国食品药品监督管理局给予优先审查。第一代靶向药物：靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂，但其与EGFR的结合是可逆的，因此容易产生耐药性突变，导致疾病恶化。第二代靶向药物是ErbB家族抑制剂，可以抑制除EGFR以外的整个ErbB受体家族。此外，与第一代靶向药物不同，第二代靶向药物不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭肿瘤细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。

临床研究表明，与最佳化疗方案相比，第二代靶向药物可延长常见EGFR突变(尤其是外显子19缺失)的TKI患者的生存期(注释1和2)。此外，在肺鳞癌领域，与第一代靶向药物相比，第二代靶向药物可降低肿瘤死亡风险19%(注3)，可显著提高疾病控制率和生活质量。值得一提的是，对于一些罕见的EGFR突变，第二代靶向药物也有非常满意的治疗效果。最近，它已被用于具有EGFR外显子21(L861Q)、G719X或S768I替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。美国美国食品药品监督管理局已经授予毒品优先权。

与化疗相比，靶向药物的副作用小得多。无论是第一代、第二代还是第三代靶向药物，最常见的副作用包括皮疹、腹泻和口腔炎。对于第二代靶向药物，出现皮疹、腹泻的概率高于第一代，但大多数副作用是可控的。临床数据显示，服用副作用大的第二代靶向药物的患者只需将剂量从40 mg降至30 mg，第二代靶向药物的副作用基本达到第一代药物的水平，疗效并未下降。

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