批准文号国药准字注册证号用法用量【儿童患者尚无尼】

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中医准字

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用法用量

推荐剂量

索拉非尼的推荐剂量为每次0.4g（2×0.2g），每天两次，空腹或低脂、中脂饮食。

如何服用

口服，用一杯温水吞服。

治疗时间

治疗应持续到患者没有临床获益或出现无法耐受的毒性。

剂量调整及特殊使用说明

疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼的剂量。必要时可将索拉非尼的剂量减至每日一次，每次0.4g（2×0.2g）。

根据皮肤毒性调整剂量：

1级皮肤不良反应：麻痹、感觉减退、感觉异常、麻木、无痛性肿胀、手脚红斑或不适但不影响日常活动等。若随时出现，建议调整剂量继续使用本产品。给予局部治疗以消除症状。

2级皮肤不良反应：疼痛的手足红斑和肿胀，和/或影响日常生活的手足不适。

首次出现时，调整剂量以继续使用本品，同时给予局部治疗以消除症状。如果症状在 7 天内没有改善或如果 二、 第三次出现，请停止使用该产品进行治疗，直至毒性消退至 0-1 级。当重新开始使用该产品时，减少到单次剂量（0.4g 每天或 0.4g 每隔一天）。当第四次出现时，应停止使用本品治疗。

3级皮肤不良反应：湿脱屑、溃疡、起泡、疼痛或严重的手足不适，使患者无法正常工作和生活。

在第一次或第二次出现时，应中断使用该产品的治疗，直到毒性消退至 0-1 级。当重新开始使用该产品时，减少到单次剂量（0.4g 每天或 0.4g 每隔一天）。第三次出现时，应停止使用本品治疗。

特殊人群

儿童

没有关于索拉非尼在儿科患者中的安全性和有效性的数据。

老年人（65 岁以上）：性别和体重

无需根据患者的年龄（65 岁以上）、性别或体重调整剂量。

肝损伤患者

轻度至中度肝功能不全（-Pugh A 和 B）的患者无需调整剂量。索拉非尼尚未在严重肝功能不全（-Pugh C）患者中进行研究。

肾功能不全患者

对于不需要透析的轻度、中度或重度肾功能不全的患者，无需调整剂量。索拉非尼尚未在透析患者中​​进行过研究。

推荐剂量

索拉非尼的推荐剂量为每次0.4g（2×0.2g），每天两次，空腹或低脂、中脂饮食。

如何服用

口服，用一杯温水吞服。

治疗时间

治疗应持续到患者没有临床获益或出现无法耐受的毒性。

剂量调整及特殊使用说明

疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼的剂量。必要时可将索拉非尼的剂量减至每日一次，每次0.4g（2×0.2g）。

根据皮肤毒性调整剂量：

1级皮肤不良反应：麻痹、感觉减退、感觉异常、麻木、无痛性肿胀、手脚红斑或不适但不影响日常活动等。若随时出现，建议调整剂量继续使用本产品。给予局部治疗以消除症状。

2级皮肤不良反应：疼痛的手足红斑和肿胀，和/或影响日常生活的手足不适。

首次出现时，调整剂量以继续使用本品，同时给予局部治疗以消除症状。如果症状在 7 天内没有改善或如果 二、 第三次出现，请停止使用该产品进行治疗，直至毒性消退至 0-1 级。当重新开始使用该产品时，减少到单次剂量（0.4g 每天或 0.4g 每隔一天）。当第四次出现时，应停止使用本品治疗。

3级皮肤不良反应：湿脱屑、溃疡、起泡、疼痛或严重的手足不适，使患者无法正常工作和生活。

在第一次或第二次出现时，应中断使用该产品的治疗，直到毒性消退至 0-1 级。当重新开始使用该产品时，减少到单次剂量（0.4g 每天或 0.4g 每隔一天）。第三次出现时，应停止使用本品治疗。

特殊人群

儿童

没有关于索拉非尼在儿科患者中的安全性和有效性的数据。

老年人（65 岁以上）：性别和体重

无需根据患者的年龄（65 岁以上）、性别或体重调整剂量。

肝损伤患者

轻度至中度肝功能不全（-Pugh A 和 B）的患者无需调整剂量。索拉非尼尚未在严重肝功能不全（-Pugh C）患者中进行研究。

肾功能不全患者

对于不需要透析的轻度、中度或重度肾功能不全的患者，无需调整剂量。索拉非尼尚未在透析患者中​​进行过研究。

化学成分

本品主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。

本品主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。

不良反应

支持该产品上市的欧美关键临床研究的安全性数据：

来自 1286 名接受索拉非尼单药治疗的患者（主要是白种人，包括少数非洲人、亚洲人、西班牙裔和其他人）。最常见的药物相关不良事件为腹泻、皮疹、脱发和手足综合征。

实验室异常

服用索拉非尼后，脂肪酶和淀粉酶通常会升高。在该研究中，索拉非尼组 12% 的患者脂肪酶升高或达到 4 级，而安慰剂组为 7%。索拉非尼组 1% 的患者和安慰剂组 3% 的患者出现 4 级淀粉酶或淀粉酶升高。服用索拉非尼的 451 例患者中有 2 例发生胰腺炎（分级），而安慰剂组 451 例患者中有 1 例发生胰腺炎（分级）。

亚洲安全数据结果：

该试验是一项在日本进行的索拉非尼治疗晚期肾细胞癌的非随机、非对照、开放标签的 II 期临床研究。与欧美关键临床研究相比，试验报告的药物相关数据相似，最常见的为：脂肪酶升高、手足综合征、脱发、淀粉酶升高、皮疹/压扁、腹泻.

该试验是一项索拉非尼在亚洲（包括中国大陆和台湾）治疗晚期肾癌的多中心、非随机 III 期临床研究，该研究正在进行中。在接受过至少一种索拉非尼治疗的所有 29 名患者中，21 名患者 (72.4%) 出现了与药物相关的不良事件，最常见的是手足综合征 (22.4%) . @7.6%)、皮疹 (20.7%)、高血压 (6.9%)、腹泻 (6.9%)、疲劳 (6.@ > 9%) 等。索拉非尼在试验中表现出良好的安全性，并且发生的大多数不良事件是轻微且可耐受的。

禁忌

尚不清楚。

注意事项

在中国人群中还缺乏足够的临床研究数据，所以必须在有使用该产品经验的医生指导下使用。

皮肤毒性：手足皮肤反应和皮疹是索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常是 NCI CTC（国际肿瘤学通用毒性标准）1 到 2 级，并且在开始索拉非尼后 6 周以上发生。皮肤毒性的管理包括局部用药以缓解症状、暂时停药或/和调整索拉非尼的剂量。严重皮肤毒性和持续反应的患者可能需要永久停用索拉非尼。严重者应永久停药。

高血压：服用索拉非尼的患者高血压发病率增加。药物性高血压多为轻至中度，通常发生在开始用药后的早期，可用常规降压药控制。应定期监测血压，如有必要，应根据标准方案进行治疗。严重或持续性高血压或高血压危象患者应考虑永久停用索拉非尼。

出血：用索拉非尼治疗后出血的机会可能会增加。严重的出血性疾病并不常见。如果需要治疗，建议考虑永久停用索拉非尼。

华法林：一些接受索拉非尼和华法林联合治疗的患者偶尔会出现出血或凝血时间增加的国际标准化比率 (INR)。合用华法林的患者应常规检测凝血酶原时间、INR值及临床出血体征。

伤口愈合并发症：尚未专门研究服用索拉非尼对伤口愈合的影响。建议需要大手术的患者暂停索拉非尼。关于患者何时应在手术后重新给予索拉非尼的临床经验有限。因此，在决定重新给予索拉非尼以确保伤口愈合之前，应进行临床考虑。

心肌缺血和/或心肌梗死：在试验中，索拉非尼组与治疗相关的心肌缺血/心肌梗死发生率（2.9%）高于安慰剂组（2.9%）。 @0.4%）。患有不稳定冠状动脉疾病和近期心肌梗死的患者未参加该试验。发生心肌缺血和/或心肌梗死的患者应考虑暂时或长期停用索拉非尼。

胃肠穿孔：胃肠穿孔很少见。据报道，服用索拉非尼的患者中不到 1% 的患者出现胃肠道穿孔。在某些情况下，胃肠道穿孔不伴有明显的腹内肿瘤，应停止使用本品治疗（见[不良反应]）。

肝功能损害：没有来自肝功能损害 Pugh C 级患者的研究数据。由于索拉非尼主要通过肝脏消除，因此在肝功能严重受损的患者中其暴露量可能会升高。

药物相互作用：

途径：当索拉非尼与通过途径代谢的药物（例如，伊立替康）共同给药时，建议谨慎（参见[药物相互作用]）。

多西他赛：多西他赛（75mg/m2或/m2）与本品合用（0.2g或0.4g，每日两次），此多西他赛的AUC增加36至80%，多西紫杉醇和多西紫杉醇之间间隔三天。当本产品与多西紫杉醇联合使用时应谨慎（参见[药物相互作用]）。

对驾驶和机器操作的影响：没有关于索拉非尼对驾驶和机器操作的影响的研究。

本页信息仅供参考，请以产品随附的实际使用说明书为准。