贝伐珠单抗在贝伐珠单抗治疗中的应用单抗

【药物名称】

通用名称：贝伐单抗注射液

产品名称：阿瓦斯汀

原名：阿瓦斯汀

化学结构名称：贝伐单抗

【人物】

剂型：注射剂

剂量：/4ml

【临床药理作用机制】

是一种重组人单克隆 IgG1 抗体，通过抑制人血管内皮生长因子的生物学活性起作用。

也就是说，贝伐单抗与 VEGF 结合并阻止其与内皮细胞表面的受体（Flt-1 和 KDR）结合。在血管生成的体外模型中，VEGF 与其相应受体的结合导致内皮细胞增殖和新血管形成。在接种结肠癌的裸（无胸腺）小鼠模型中，使用贝伐单抗可减少微血管生成并抑制转移灶的进展。

【药代动力学】

贝伐单抗的药代动力学特征，仅测量其总血清浓度（即不区分游离贝伐单抗和与 VEGF 配体结合的贝伐单抗）。基于基于人群的药代动力学分析：491 名患者接受 1-20 mg/Kg 贝伐单抗每周一次、每 2 周一次或每 3 周一次，贝伐单抗的估计剂量半衰期约为 20 天（范围11 至 50 天）。达到稳定状态的时间预计为 100 天。贝伐单抗每 2 周 10 mg/kg 的剂量下，血清积累为 2.8。贝伐单抗的血清清除率因患者体重、性别和肿瘤负荷而异。

男性的清除率更高（0.262 L/天 vs. 0.207 L/天）和更大的清除量（3.），校正体重@>25 升与 2.66 升）。肿瘤负荷大（大于或等于肿瘤体表面积中位数）的患者清除率高于肿瘤负荷小（小于肿瘤体表面积中位数）的患者（0.249 升/天 vs.0.199 升/天）。在一项包含 813 名患者的随机临床试验中，没有证据表明贝伐单抗对男性或肿瘤负荷大的患者的疗效低于女性和肿瘤负荷小的患者。临床疗效与贝伐单抗暴露之间的关系目前尚无定论。

【特殊人群】

人口统计分析数据表明，无需因患者年龄或性别而调整剂量。

肾功能不全患者：没有贝伐单抗在肾功能不全患者中的药代动力学研究。

肝功能不全患者：没有贝伐单抗在肝功能不全患者中的药代动力学研究。