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尼达尼布是一种三重血管激酶抑制剂,可阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和β)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-3)激酶活性。与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合口袋竞争性结合并阻断细胞内信号传导,这对于内皮细胞和血管周围细胞(周细胞和血管平滑肌细胞)的增殖和存活至关重要。此外,Fms样酪氨酸蛋白激酶(Flt)-3,淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶(Lck)和原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Src)被抑制。
TOMORROW研究以及INPULSIS研究汇总分析中,纳入了1231例IPF患者,对用力肺活量(FVC)年下降率、首次急性加重时间、基于基线圣乔治呼吸问卷(SGRQ)评分的变化及52周内死亡率进行汇总和荟萃分析,从而探索尼达尼布与安慰剂治疗IPF患者的有效性及安全性。
结果显示,与接受安慰剂治疗的患者相比,三项研究均一致显示,尼达尼布可以显着减缓患者FVC年下降率约50%(分别为52%、45%和68%)。并且在不同特征的患者人群中,尼达尼布均能有效延缓FVC下降。
尼达尼布推荐剂量为:每次150 mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。根据患者耐受程度可降低尼达尼布剂量至100mg,每日两次,患者在接受尼达尼布治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低尼达尼布剂量或停药。患者不可擅自调整尼达尼布服用剂量,需要在医生指导下降低。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:尼达尼布/维加特(NINTEDANIB)在抗纤维化作用的同时还可以治疗肺癌患者?
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