博替尼(莫泊西替尼TAK-788)能否攻克EGFR20外显子20突变肺癌?

大约有6%的EGFR突变患者为20号外显因子插入突变,这是一种EGFR里的罕见突变。EGFR-TKI是靶向治疗领域研究得最早,也是最透彻的一类药物。以往针对EGFR20外显子突变(EGFR20ins)的药物缺乏好的“落地”。在此次的ESMO大会上,我们看到了莫博替尼令人兴奋的新数据。

  莫博替尼是由AriadPharmaceuticals发现并由武田制药开发,是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可与EGFR中的半胱氨酸797形成共价键,从而抑制EGFR信号传导,并阻止EGFR外显子20插入突变。它于2021年9月15日获得美国FDA批准,用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20外显子插入突变的NSCLC[24]。这是首个批准用于EGFR外显子20插入突变阳性NSCLC患者的口服靶向治疗。与莫博替尼观察到的给药途径、安全性、客观缓解率(ORR)和持久缓解相比,该疾病的可用治疗方法提供了有意义的优势。

  莫博替尼是一个专门针对EGFR和HER2基因20号外显子突变,而设计的特异性靶向药。在80mg-160mg剂量范围内时,18名EGFRExon20插入突变患者中有6名部分缓解(其中3名待确认),1名完全缓解,6名疾病稳定,客观有效率为39%,疾病控制率为94%,4名已确认有效的患者中位有效持续时间超过222天,其中3名仍在临床组中。只有1名HER2Exon20插入突变部分缓解,而且有待确认[数据来源:2019年ASCO大会。早在AACR年会上,研究人员就报道了一项莫博替尼I/II期临床试验的结果。28例可供评估的EGFR20外显子插入突变经治非小细胞肺癌患者,有效率为43%,疾病控制率为86%,中位无进展生存期为7.3个月。值得注意的是,在可评估的患者中86%的患者至少接受过2个全身性治疗方案,43%的患者有脑转移,均观察到了应答。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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