达拉非尼适应症,达拉非尼副作用有什么症状

  【通用名称】

  达拉菲尼(Tafinlar)

  【药品名称】

  Tafinlar

  【适应症】

  转移性或不可切除恶性黑色素瘤,且含有BRAF V600E或则V600K突变

  【用法用量】

  开始用达拉菲尼治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。

  推荐剂量是150 mg口服每天2次在进餐前至少1小时或后至少2小时服用。

  【不良反应】

  对TAFINLAR最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。

  【注意事项】

  新原发性皮肤恶性病:开始治疗前,用治疗时每3个月和终止TAFINLAR 后直至6个月进行皮肤学评价。

  在BRAF野生型黑色素瘤中促肿瘤:用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。

  严重发热性药物反应:不用达拉菲尼如发热≥101.3°F或发生并发发热。

  高血糖:预先存在糖尿病或高血糖患者中监视血清糖水平。

  葡萄膜炎和虹膜炎:常规监视患者视力症状。

  葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏:严密监视溶血性贫血。

  【药理毒理】

  达拉菲尼 是一种有些突变形式BRAF激酶的抑制剂。对BRAF V600e和BRAF V600e酶分别有体外IC50值0.65,0.5和1.84 nM.Dabrafenib还抑制野生型BRAF和CRAF激酶有IC50值分别为3.2和5.0nM,和其他激酶例如SIK1NEK11,和LIMK1在更高浓度。在BRAF基因中有些突变,包括那些导致 BRAF V600E,可能导致组成性激活BRAF激酶可能刺激肿瘤细胞生长。在体外和体内Dabrafenib抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤 细胞生长。口服给药后,到达血浆峰浓度中位时间是2小时。口服dabrafenib的均数绝对生物利用度是95%。单剂量后,跨域剂量范围12至300 mg dabrafenib暴露Cmax和AUC以剂量正比例方式增加,但是在重复每天2次给药后增加小于剂量-正比例。在重复每天2次给药150mg平均积蓄比为0.73和在稳态时AUC的受试者间变异性CV%为38%。Dabrafenib与高脂肪餐给药与空腹状态比较,减低Cmax为51%,减低AUC为31%,而延迟Tmax为3.6小时。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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