阿帕替尼临床试验,阿替普酶的拮抗剂

  Selpercatinib塞尔帕替尼是多靶点抑制剂,除了抑制RET融合(CCDC6-RET和KIF5B-RET等)和RET突变(RETV804M和RETM918T等)之外,还可以抑制VEGFR1、VEGFR3和FGFR1-3,对于RET的IC50,比FGFR1-3低约60倍,比VEGFR1和VEGFR3低约8倍。

  2020年5月8日,RET抑制剂Selpercatinib(塞尔帕替尼,LOXO-292,商品名Retevmo)上市,用于治疗(1)晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者;(2)需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人和12岁以上儿童患者;(3)需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。

  塞尔帕替尼的临床实验数据

  LIBRETTO-001研究是一个多中心、开放标签和多队列临床试验。

  经治RET融合阳性NSCLC

  105例之前接受过含铂化疗的RET融合阳性NSCLC患者可供评估疗效,中位年龄61岁,41%男性,52%白人,38%亚洲人,98%PS评分为0-1,98%有转移病灶,全身治疗次数中位值3,55%之前接受过抗PD-1/PD-L1治疗。90%患者RET融合NGS阳性(81.9%组织样本,7.6%为液体样本),8.6%患者RET融合FISH阳性,1.9%患者RET融合PCR阳性。其中有58例患者之前接受过抗PD-1/PD-L1治疗,塞尔帕替尼的总有效率66%,中位缓解持续时间12.5月。11例脑转移患者,入组2个月内没有接受过放疗,其中10例脑内病灶缓解,中位缓解时间都不小于6个月。

  初治RET融合阳性NSCLC

  39例之前未接受过全身治疗的RET融合阳性NSCLC患者可供评估疗效,中位年龄61岁,,56%女性,72%白人,18%亚洲人,100%PS评分为0-1,100%有转移病灶。92%患者RET融合NGS阳性(69%组织样本,23%为液体样本),8%患者RET融合FISH阳性。

  RET突变甲状腺髓样癌

  55例之前接受过卡博替尼或凡德他尼的晚期RET突变甲状腺髓样癌患者可供塞尔帕替尼评估疗效,中位年龄57岁,66%男性,89%白人,95%PS评分为0-1,98%有转移病灶,全身治疗次数中位值2。82%患者RET突变NGS阳性(78%组织样本,4%为液体样本),2%患者RET突变检测方法未知,16%患者RET突变PCR阳性。

  RET融合阳性甲状腺癌

  27例之前需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者可供评估疗效,中位年龄54岁,52%男性,74%白人,7.4%亚洲人,89%PS评分为0-1,100%有转移病灶,全身治疗次数中位值2。其中乳头状甲状腺癌78%,低分化甲状腺癌11%,未分化甲状腺癌7%和Hurthle细胞甲状腺癌4%。100%患者RET融合NGS阳性(93%组织样本,7%为液体样本)。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)开启了RET融合阳性患者的精准治疗时代?

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