图卡替尼图卡替尼是乳腺癌新的靶向治疗吗?

  图卡替尼Tukysa的活性药物成分为Tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对HER2具有高度选择性,对EGFR无明显抑制作用。图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对图卡替尼Tukysa联合用药开展的临床研究显示了系统性和针对脑转移的活性。此前,该药已被FDA授予治疗乳腺癌脑转移患者的孤儿药资格。

  美国食品和药物管理局(FDA)已批准西雅图基因Seattle Genetics(SGEN)公司HER2靶向抗癌药图卡替尼Tukysa(Tucatinib),联合曲妥珠单抗(trastuzumab)和卡培他滨(capecitabine),用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者,包括发生脑转移的患者。

  此次批准基于关键性HER2CLIMB临床试验的数据。这是一项随机(2:1)、双盲、安慰剂对照、阳性药物对照试验,在局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者中开展,将图卡替尼Tukysa与+曲妥珠单抗+卡培他滨联合用药方案(实验组)与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药方案(对照组)进行了对比。该试验入组的患者先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗(pertuzumab)、T-DM1(ado-trastuzumab emtansine)治疗,48%的患者在入组研究时存在脑转移。

  结果显示,该试验达到了无进展生存期(PFS)主要终点:与对照组相比,试验组表现出更优的疗效、将疾病进展或死亡风险显著降低了46%(中位PFS:7.8个月 vs 5.6个月;HR=0.54[95%CI:0.42-0.71],p<0.00001)。在中期分析时,该试验也达到了2个关键次要终点。与对照组相比,试验组的总生存期(OS)有所提高(中位OS:21.9个月 vs 17.4个月)、死亡风险降低34%(HR=0.66[95%CI:0.50-0.88],p=0.0048)、客观缓解率提高近一倍(ORR:40.6% vs 22.8%)。对于基线时有脑转移的患者,与对照组相比,试验组也显示出优越的PFS数据(中位PFS:7.6个月 vs 5.4个月)、将疾病进展或死亡风险显著降低了52%(HR=0.48[95%CI:0.34-0.69],p<0.00001)。

  该试验中,试验组安全性良好,最常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉丧失性红(PPE)、恶心、疲劳和呕吐。3级或以上不良事件包括腹泻(12.9% vs 8.6%)、天冬氨酸转氨酶(AST)升高(4.5% vs 0.5%)、丙氨酸转氨酶(ALT)升高(5.4% vs 0.5%)和胆红素升高(0.7% vs 2.5%)。不需要预防性止泻药。导致停药的不良事件在试验组和对照组均不常见(分别为5.7%和3.0%)。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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