仑伐替尼用药指导,乐伐替尼药理作用

  乐伐替尼(Lenvatinib、仑伐替尼、Lenvima)是日本卫材公司研发的一种靶向药,乐伐替尼是一种多靶点激酶抑制剂,目前已经批准用于肾癌,甲状腺癌,肝癌。Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,抑制血管内皮生长因子的激酶活性(VEGF)的受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)。Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成,肿瘤生长,并且癌症进展,除了其正常的细胞功能的其它的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3和4;在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT,和RET。lenvatinib和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖,管腔形成,和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。

  适应症

  1. 肝癌,就日本卫材株式会社公布的权威临床数据而言,无论是在中位总生存期方面、还是在中位疾病进展时间方面、又或是中位无进展生存期方面,乐伐替尼都更胜多吉美一筹,其客观有效率更是让多吉美为之逊色。

  2. 肾细胞癌,早在16年5月初美国食品药品监察局便已批准乐伐替尼联合依维莫司治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。

  3. 分化型甲状腺癌,15年初美国食品药品监察局率先批准乐伐替尼用于治疗分化型甲状腺癌,该年年末日本和欧洲也获此审批,该审批的具体内容为:乐伐替尼可用于治疗局部复发或转移的、晚期的、放射性碘抵抗的分化型甲状腺癌。

  用药剂量

  1、于肝癌患者而言,乐伐替尼的用药剂量与患者体重息息相关,体重小于六十公斤的患者,一日需服用8mg的乐伐替尼。而大于等于六十公斤者,则每日用药剂量为12mg.

  2、于肾细胞癌患者而言,一日需用18mg乐伐替尼的同时还要配以5mg的依维莫司。

  3、分化型甲状腺癌患者用药剂量最大,一日需口服24mg的乐伐替尼。

  不良反应

  乐伐替尼常见副作用:疲劳、无食欲、腹泻、体重减轻甚至恶心呕吐,或肌肉酸痛、严重的还会出现头疼、腹痛、手足综合征等,最为轻微的副作用是:咳嗽、口干、味觉改变,还需注意高血压,口腔炎症以及尿蛋白。患者服用药物后,是否会产生副作用、或副作用严重与否皆与药物本身药效无关,但需紧记,常见副作用虽不带有致命性,但若用药后长久不消,还需联系主治医师予以处理。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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