舒替尼博舒立夫治疗慢性粒细胞白血病主观效果更好吗？

　　博舒替尼是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl.但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。博舒替尼于 2012 年 9 月在美国首次获得批准用于治疗慢性，加速或急变期 Ph + CML 的成人患者，适用人群对既往的治疗具有抵抗性或不耐受性。博舒替尼是辉瑞公司的首例血液系统恶性肿瘤治疗药物，从此成为对既往治疗耐药或不耐受的 Ph + CML 患者的重要治疗选择。适用范围的扩大有可能对 CML 患者的生活产生更大的影响。

　　慢性粒细胞白血病( CML ) 是一种源于造血干细胞的恶性克隆性血液病。费城染色体( Ph)及Bcr/ Abl 融合基因是CML的特征性标志。约95%的患者具有Ph染色体标准易位t ( 9 ;22 ) , 而5-10%的患者存在Ph变异易位。少数变异易位可以产生隐匿型Ph染色体， 经常规的G 显带技术无法识别Ph的存在， 需要通过染色体荧光原位杂交( FISH ) 或Bcr /Abl 融合基因检测才能辨别。2017.12.19，FDA官网首曝，加速批准博舒替尼（bosutinib,BOSULIF,辉瑞公司）用于治疗初诊的费城染色体阳性（Ph+）慢性期慢性髓系白血病（CML）患者。

　　此次批准基于一项开放性随机多中心的临床试验（BFORE,NCT02130557），试验纳入487例Ph+初诊的慢性期CML患者。所有患者随机分组至博舒替尼组（400mg,口服，每天一次）或伊马替尼组（400mg,口服，每天一次）。主要疗效评价指标是分子学的主观疗效（MMR），MMR定义为≤0.1% BCRABL比率，(相当于与标准基线相比减少≥3 log级)。

　　结果显示，博舒替尼组中，患者12个月时达到MMR的比率是47.2%(95% CI:40.9,53.4)，而伊马替尼组患者12个月时达到MMR的比率达到36.9%(95%CI:30.8,43.0)，两组疗效差别具有统计学差异(p = 0.0200)。12个月的CCyR)rate by 12 months (77.2% v 66.4%, respectively; P= .0075)。安全性方面，最常见不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、恶心、血小板减少、皮疹、转氨酶升高、腹痛。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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