肺纤维化新药尼达尼布,治疗肺纤维化新药尼达尼布

尼达尼布是一种小分子多受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)抑制剂。尼达尼布抑制以下RTKs:血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α和PDGFR-β),成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-3,血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)1-3, Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3),其中,FGFR,PDGFR和VEGFR与IPF发病机制有关。尼达尼布竞争性地与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合,阻断细胞内纤维细胞(代表IPF重要发病机制)的增殖、迁移和转运信号的传导。另外,尼达尼布抑制以下nRTKs:Lck,Lyn和Src激酶。尚不清楚FLT3和nRTK抑制作用对IPF治疗的影响。

  尼达尼布的三重抗血管生成机制:

  尼达尼布在抗血管生成的作用机制,通过在三个不同的通路发挥抑制作用,关于这三种促血管生成通路,下面为大家简单介绍一下。

  VEGF(受体为VEGFR),血管内皮生长因子,一种多能生长因子,功能包括提高内皮细胞的生存、繁殖和迁移。

  PDGF(受体为PDGFR),血小板源生长因子,通过补充血管构建细胞来使新形成的血管成熟。

  FGF(受体为FGFR),纤维母细胞生长因子,刺激内皮细胞的增殖。

  尼达尼布的用法用量:

  ⑴ 推荐剂量:150mg每天2次间隔约12小时与食物服用。

  ⑵ 考虑暂时剂量减低至100mg,治疗中断,或终止为处理不良反应。

  ⑶ 治疗前,进行肝功能检验。

  副作用:

  包括腹泻、恶心、腹痛、呕吐、肝酶升高、食欲下降、头痛、体重下降和高血压。FDA称,不推荐该药物用于中至重度肝病患者或孕妇,该药物属于孕妇用药分级D类,育龄女性至少在停药3个月内采取避孕措施。 如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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