依普利酮能显著降低严重心力衰竭和心肌梗死的死亡率?

依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。本品半衰期较长,每日口服1次就可有效的控制高血压,减轻心、脑和肾等靶器官的损害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿,而且其副作用发生率与安慰剂相似,耐受良好。

  对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显着。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。

  依普利酮优势

  新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮(eplerenone)是由辉瑞/法玛西亚公司开发,商品名为Inspra,2002年首次在美国上市,用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用本品可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显着。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,本品与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。

  (1) 对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗,和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%(P=0.008);

  (2)依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显;

  (3)不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别;

  (4)几乎无螺内酯的性激素相关副作用。

  适应症

  1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;

  2、抗高血压:依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。

  用法用量

  1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:推荐剂量是50mg/次,1次/day,初始剂量应该为25mg/次,1次/day,并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加剂量到50mg/次,1次/day.

  2、抗高血压:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次,1次/day.在用药四周内出现明显降压作用。如果降压作用不明显,可以提高到50mg/次,2次/day.不推荐更高的用药剂量,否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。

  注意事项

  本品不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。非甾体抗炎药、锂剂可影响本品血药浓度而影响疗效。

  血钾过高者、有微量蛋白尿的2型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用本品。孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。

  不良反应

  主要不良反应有:咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。

  其他不良反应有:男性乳房发育、不正常阴道出血;血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ-谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平升高,血钠水平降低。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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