伏立康唑百科,伏立康唑剂型

伏立康唑(伏立康唑片-50mg)为一种广谱抗真菌药,属第2代合成氟康唑衍生物, 具有抗菌谱广、抗菌效力强的特点,主要用于治疗可能威胁生命的感染患者,包括侵袭性曲霉病、由足放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染以及对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。目前已成为侵入性曲霉病的一线治疗药物,同时也是血液系统疾病、免疫功能低下、器官移植患者经验治疗和预防用药的首选。

  作用机制

  伏立康唑的作用机制为抑制真菌中由细胞色素 P450 介导的14α-甾醇去甲基化, 从而抑制麦角甾醇的生物合成,后者是真菌浆膜必需的组成部分。

  抗菌活性

  伏立康唑可杀死曲霉菌, 对耐氟康唑的白色念珠菌有极好的抗菌活性, 对病原性酵母菌的抗菌活性高于氟康唑, 对足分支霉菌属、镰刀菌属、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌和新生隐球菌也有活性作用。

  药代动力学

  伏立康唑口服给药吸收迅速而完全, 给药后1~2h达血药峰浓度,绝对生物利用度约96%,与空腹相比, 伴食物用药会使药物吸收降低22%,提示应在进食前1h 或进食后1h给药;伏立康唑组织分布广泛, 包括中枢神经系统,其药动学呈非线性,在多剂量用药后,血药浓度约在第6日达稳态,该稳态浓度下,伏立康唑的血浆蛋白结合率约58%;伏立康唑消除半衰期为6h,主要通过肝细胞色素P450 酶系代谢,药物由肾脏代谢仅6%以下;对长期用药的患者需停药6d以上, 其尿液及粪便中90%的药物才能被消除。代谢物主要经尿液排出, 小于5%的药物以原形的形式排出。

  用法用量

  ≥40kg:负荷剂量:400mg,维持剂量:200mg,治疗欠佳可将维持剂量增加到300mg,每日2次;

  <40kg:负荷剂量:200mg,维持剂量:100mg,治疗欠佳可将维持剂量增加到150mg,每日2次;

  对轻、中度肝硬化者, 负荷剂量不变, 但维持剂量减半;

  注意事项

  1、监测肝功能:在伏立康唑治疗前及治疗中均需检查肝功能。患者在治疗初以及在治疗中发生肝功能异常时均必须常规监测肝功能,以防发生更严重的肝脏损害。

  2、检测肾功能:使用伏立康唑时需要监测肾功能,尤其是血肌酐值。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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