靶向药物vandetanib (CaprelsaVandetanib)的使用说明

  体外研究表明,Caprelsa(Vandetanib)凡德他尼可以抑制酪氨酸激酶的活性,包括EGFR和VEGFR家族,RET,BRK,TIE2,EPH受体和Src激酶家族成员等。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤生成,转移,血管生成和维持肿瘤微环境。另外,凡德他尼Vandetanib暴露的N-去甲基代谢物占7-17.1%,对VEGF受体(KDR和Flt-1)和EGFR的母体化合物具有相似的抑制活性。 在体外,凡德他尼Vandetanib抑制肿瘤细胞的内皮细胞中的表皮生长因子(EGF) – 受体酪氨酸激酶磷酸化及刺激内皮细胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。 在体内,凡德他尼减少肿瘤细胞诱导的血管生成及肿瘤血管通透性,并抑制小鼠肿瘤的肿瘤生长和转移。

  【Caprelsa(Vandetanib)凡德他尼-用法用量】

  (1)300mg/次,每天1次,口服;

  (2)有中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200mg;

  (3)Vandetanib与化疗联合用量为100mg/d,直至疾病进展;

  (4)Vandetanib可与有或无食物使用。

  【Caprelsa(Vandetanib)凡德他尼-副作用】

  Caprelsa常见药物不良反应(>20%)腹泻/结肠炎,皮疹,痤疮,高血压,恶心,头痛,上呼吸道感染,食欲减退和腹痛。

  【Caprelsa(Vandetanib)凡德他尼-警告和注意事项】

  (1)QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速和猝死:监测心电图、血清钾、钙和TSH水平,根据临床需要减少用药剂量。

  (2)严重皮肤反应包括表皮坏死和Stevene-Johnson综合征,部分可致命:永久终止使用CAPRELSA.

  (3)间质性肺疾病,部分可致命:调查无法解释的不明确的呼吸道症状及体征,确诊为间质性肺疾病患者应永久停药。

  (4)缺血性脑血管病变、出血、心衰、腹泻、高血压和可逆性后脑白质脑病综合征:暂停或终止用药。

  (5)胚胎毒性:可引起胎儿损伤。建议妇女接受CAPRELSA时和治疗后4个月时避免妊娠。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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