帕唑帕尼 肉瘤，帕唑帕尼肾癌疗效

　　帕唑帕尼药品特色:临床试验结果，无进展生存期翻倍。

　　帕唑帕尼是一种多酪氨酸激酶抑制剂，其靶点为：

　　血管内皮生长因子受体：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3；

　　血小板衍生生长因子受体：PDGFR –α、PDGFR -β；

　　成纤维细胞生长因子受体：FGFR-1、 FGFR-3；

　　细胞因子受体（Kit）；

　　白细胞介素-2受体诱导的T细胞激酶（Itk）；

　　淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶（Lck）；

　　跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（cFms）。

　　帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR –α、PDGFR –β和Kit，通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信息传递，进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成，从而达到抗肿瘤的目的。

　　帕唑帕尼适应症：

　　软组织肉瘤：用于治疗既往用过化疗的晚期软组织肉瘤。晚期肾细胞癌：用于治疗晚期肾细胞癌。

　　帕唑帕尼作用机制：

　　帕唑帕尼是一个酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体（VEGFR1、2、3）来抑制肿瘤新生血管形成；抑制血小板衍生生长因子（PDGFR-alpha和beta），抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR-1和-3），cKiT，白介素2受体等抑制肿瘤细胞生长。

　　帕唑帕尼给药方法:

　　口服，空腹服药（饭前1小时或饭后两小时）

　　帕唑帕尼参考用法：

　　1. 晚期肾细胞癌：口服，800 mg，每天一次。

　　2. 软组织肉瘤：口服，800 mg，每天一次。

　　帕唑帕尼不良反应

　　帕唑帕尼常见的不良反应有：腹泻（52%）、高血压（40%）、发色改变（38%）、恶心（26%）、厌食（22%）、呕吐（21%）、疲劳（19%）、无力（14%）、腹痛（11%）、头痛（10%）。

　　帕唑帕尼常见的3~4级不良反应有：高血压（4%）、腹泻（3%）、无力（3%）、厌食（2%）、呕吐（2%）、疲劳（2%）、腹痛（2%）……

　　在使用帕唑帕尼治疗的患者中观察到的其他不良反应比安慰剂更常见，且发生率低于10%，包括：脱发（8% VS <1%），胸痛（5% VS 1%），味觉障碍 （8% VS < 1%），消化不良（5% VS < 1%），言语障碍（4% VS < 1%），面部水肿（1% VS 0%），掌跖感觉丧失性红斑（PPE）（6% VS < 1%），蛋白尿（9% VS 0%），皮疹（8% VS 3%），皮肤色素沉着（3% VS 0%），体重下降（9% VS 3%）。

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