布里格替尼不仅能治疗ALK基因突变的肺癌,还能有效对抗脑转移?

布吉他滨(Brigatinib)是第四代肺癌新药,近日,美国FDA正式授予布吉他滨(英文名:Brigatinib)优先审查资格,用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,布吉他滨不仅可抑制ALK的L1196M突变,还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。

  肺癌:ALK基因突变

  在非小细胞肺癌(NSCLC)中,约有8%左右的患者携带ALK基因突变。研究显示:ALK阳性的更容易出现无吸烟史,以及年轻的患者身上。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma kinase, ALK),2007年发现在肺癌患者中由于染色体倒位形成EML4基因与ALK基因的融合,从而促使肺癌发生和进展。随着针对ALK基因融合靶向药物的陆续上市,ALK阳性的肺癌患者的治疗得到了很大的改善。

  第一、二代ALK阳性靶向药

  克唑替尼是第一代ALK阳性的靶向药,由美国辉瑞公司研发,是世界上首个针对ALK突变型肺癌的靶向药物。克唑替尼的出现,极大地改善了晚期ALK型肺癌的治疗,但是使用克唑替尼的患者,往往会产生耐药的问题。

  布吉他滨的中位PFS显著优于克唑替尼

  第二代ALK阳性靶向药的出现(包括布吉他滨、色瑞替尼、阿来替尼),解决了克唑替尼的耐药问题。2017年,布吉他滨被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗对克唑替尼耐药的ALK型非小细胞肺癌。那么布吉他滨的疗效怎么样呢?

  世界肺癌大会以及权威医学期刊《新英格兰医学杂志》报道了布吉他滨和克唑替尼疗效比较的临床研究,结果显示:布吉他滨的疗效远胜克唑替尼。研究招募了275例未接受过靶向治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者,随机分成两组,分别接受布吉他滨和克唑替尼治疗。研究结果显示布吉他滨组的客观缓解率、中位无进展生存期都显著提高:

  1、布吉他滨组客观缓解率71%,克唑替尼组为60%。

  2、布吉他滨组中位无进展生存期目前还未达到,1年无进展生存率67%,克唑替尼组中位无进展生存期9.8个月,1年无进展生存率43%。

  同样,在2019年ESMO亚洲大会期间进行的为期2年的评估结果显示:对于入组时为新诊断的脑转移ALK+患者,布吉他滨可使该病的疾病进展或死亡风险降低76%(HR,0.24; 95%CI,0.12-0.45)。2020ASCO(美国临床肿瘤学会年)上,一项布吉他滨治疗阿来替尼耐药的日本II期研究显示。同为二代药物,布吉他滨竟可解决阿来替尼耐药!该研究,评估了布吉他滨治疗阿来替尼耐药(无论是否接受过克唑)ALK阳性患者的疗效,以及既往接受过2种ALK-TKI治疗患者的疗效。一共纳入了72例患者,其中47例接受过阿来替尼(阿来替尼一线用药或一线克唑替尼二线阿来替尼),所有入组换接受布吉他滨治疗。

  结果提示:

  ①有效率ORR为30%,中位DOR为6.1个月,中位PFS为7.3个月。

  ②具有一定的颅内有效率,颅内ORR为25%。

  ③在出现ALK二次突变(耐药性突变)的患者中(包括G1202R,I1171N,V1180L和L1196M)表现出有效性。

  ④安全性上, 3级以上不良反应包括血肌酐磷酸激酶增加(18.1%)、

  脂肪酶增加(13.9%),高血压(11.1%),淀粉酶增加(4.2%),肺炎(1.4%)。同是二代ALK-TKI,布吉他滨用在阿来替尼耐药后却能展现不错的效果,为ALK患者带来新的保底治疗选择。

  针对肺癌脑转移,布吉他滨疗效突出

  对于肺癌脑转移的治疗效果,布吉他滨明显比克唑替尼更强。使用布吉他滨治疗,颅内癌症病灶客观缓解率为78%,而克唑替尼组只有29%。布吉他滨降低了脑转移患者73%的颅内疾病进展风险。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:布吉他滨/布加替尼(BRIGATINIB)延缓了ALK阳性晚期肺癌患者的生存期?

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