重度肾功能不全及终末期肾病患者的安全性用法用量与规格

概述

药物介绍

奥希替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。它对非小细胞肺癌细胞系EGFR变体具有抗肿瘤活性。

药物警戒：日本厚生劳动省 (MHLW) 和药品和医疗器械管理局 (PMDA) 宣布修订甲磺酸奥希替尼（商品名：）的产品说明书，在“临床显着不良反应”中增加了关于本项下的中毒性表皮坏死松解症（TEN）、皮肤黏膜综合征（-综合征，SJS）和多形性红斑。

配方规格

奥希替尼有多种配方和强度可供选择。不同厂家的制剂因生产工艺不同，可能产生不同的药效和不良反应。请咨询您的医生如何选择。

奥希替尼片剂：40 mg（米色、圆形和双凸面片剂一侧标有“AZ 40”，背面平）；80 毫克（在一侧标有“AZ 80”的米色、椭圆形和双凸面片剂”和反向扁平）。

功效

利用

EGFR外显子19缺失或外显子21()取代突变的局部晚期或转移性成年患者的一线治疗。

在先前 EGFR-TKI 治疗期间或之后疾病进展的局部晚期或转移性成人患者的治疗和检测证实 EGFR 突变阳性。

剂量

如何吃药

奥希替尼是处方药，必须由医生根据病情开具处方，用药必须由医生开具处方，包括用法、用量、服药时间。不要按照药物说明自行用药。

推荐剂量：口服，80 毫克，每天一次，空腹或随餐服用。如果漏服一剂，不要补，按照原治疗计划服用下一剂。对于不能服用片剂的人，可将1片奥希替尼分散在约50毫升无糖水中或通过鼻烟管给予，然后在服用前用100至200毫升水冲洗。

药物禁忌症

用药说明

药物被禁止

对奥希替尼过敏者禁用。

孕妇禁用。

谨慎使用

目前尚不清楚奥希替尼是否会通过母乳排泄，哺乳期女性应权衡其重要性，选择停药或停止哺乳。

该药对儿童的安全性和有效性尚未确定，因此请谨慎使用。

严重肾功能不全和终末期肾病患者的安全性尚不明确，慎用。

中重度肝功能不全患者的安全性尚不明确，应慎用。

经国家药监局批准的EGFR基因检测方法检测出外显子缺失突变或外显子21取代突变阳性的患者，必须在一线用药前进行鉴定。对于既往EGFR-TKI治疗期间或之后出现疾病进展的患者，给药前必须明确已通过国家药监局批准的检测方法检测到EGFR突变。肿瘤组织和血液均可用于EGFR突变检测，但首选组织检测。

奥希替尼推荐用于 EGFR 突变阳性脑转移或脑膜转移的患者。

预防措施

不良反应

奥希替尼的不良反应包括：

皮肤反应：皮疹、皮肤干燥、指甲毒性。

胃肠道反应：腹泻、恶心、厌食、便秘、胃炎。

眼部反应：眼睛干涩、视力模糊、角膜炎、白内障、眼睛刺激、睑缘炎、眼痛、流泪、飞蚊症等。

服药期间还可能出现咳嗽、乏力、腰痛、头痛、肺炎、静脉血栓等症状。

治疗期间的实验室检查显示低钠血症、高镁血症、贫血、淋巴细胞减少和中性粒细胞减少。

其他不良反应请仔细阅读说明书。

用药注意

治疗期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻，尤其要注意间质性肺炎的发生。如果患者出现呼吸道症状（呼吸困难、咳嗽、发热），应暂停用药，评估患者是否有间质性肺病，如果是，应永久停药。

治疗前应检查患者的LVEF，治疗期间每3个月检查一次，根据检查结果调整剂量。

有生育能力的女性在治疗期间和治疗结束后至少 6 周内应采取有效避孕措施。男性患者的性伴侣也应在治疗结束后至少 4 个月内采取有效避孕措施。

先天性长 QTC 综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或服用已知可延长 QTC 间期药物的患者定期监测 ECGS 和电解质

如果发生药物不良反应怎么办？

药物有不良反应。如果不良反应严重，则需要就医。医生会根据不良反应的严重程度决定是继续用药还是换用另一种药。若不良反应症状不严重，适当对症治疗，可坚持用药。

我什么时候需要立即就医？

发生严重的胃肠道反应。

奥希替尼应该如何储存？

奥希替尼应储存在25°C，短程携带允许15-30°C

不要与与您有相同症状的人分享该药。

让药物远离儿童。

药物相互作用

一些药物可能与奥希替尼相互作用，包括处方药和非处方药、疫苗、维生素、草药等。在将这些药物与奥希替尼一起使用之前，请咨询您的医生。

奥希替尼禁忌与强抑制剂合用，包括大环内酯类抗生素（如泰利霉素）、抗真菌药（如伊曲康唑）、蛋白酶抑制剂（如利托那韦）、nefa恶唑酮类和强抑制剂均可显着增加奥希替尼的血药浓度。如果需要联合使用，应密切监测患者的不良反应。

奥希替尼禁忌与强诱导剂（利福平、卡马西平、贯叶连翘）联用，这可能会降低奥希替尼的血浆浓度。

禁忌同时使用具有窄治疗窗、乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 或底物（包括但不限于环孢菌素、芬太尼、奎尼丁、麦角生物碱）的奥希替尼。可影响上述药物的血药浓度。

合理用药

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应由医生开处方，非处方药应仔细阅读。

奥希替尼是一种处方药，必须由医生根据您的病情开具处方。自行服药可能会增加你不合理用药的风险：浪费药物资源、延缓疾病、产生耐药性和严重的药物不良反应。

奥希替尼需要按照医生的处方足量使用，并完成一个完整的疗程。在疾病完全控制之前，你的症状可能会有所缓解，但不要轻易减量或停药。

参考

[1] 国家药典委员会。中华人民共和国药典：药典临床使用说明书：化学药品和生物制品。2015 年版。北京：中国医药科技出版社，2017.

[2] 国家药典委员会。中华人民共和国药典. 2015 年版。北京：中国医药科技出版社，2015.

[3] 陈新倩，金友玉，唐光。新药理学。第 17 版。北京：人民卫生出版社，2014.

[4] 于传龙，等。中国临床医学词典：化学医学。北京：中国医药科技出版社，2018.

[5]

[6] 国家卫生健康委员会。抗肿瘤新药临床应用指南（2019年版）：国卫办医函[2019]896号。

修订时间：2021-10-18

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