：吉非替尼片的制备工艺研究(3/23)

概括：

吉非替尼片由英国阿斯利康公司开发，商品名，适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。.已在欧洲多个国家上市，2007年10月获得SFDA批准进口。中文品牌名称为易瑞沙，规格为0.25g，片剂。目前国内尚无该产品的仿制药。产销。本研究的目的是研究吉非替尼片的剂型和制备工艺，并对产品进行质量研究和稳定性检验，以确定处方的合理性和制备工艺的可行性，实现产品的产业化。提供依据。研究内容包括：（1)吉非替尼片剂型研究以溶出曲线拟合为主要筛选指标，筛选粘合剂、崩解剂和增溶剂等辅料的用量，并进行小试对吉非替尼片剂型进行中试放大试验，配方组成（1000片）为：吉非替尼250g、一水乳糖150g、微晶纤维素50g、交联羧甲基纤维素钠20g、聚维酮。 5g，十二烷基硫酸钠2.5g，硬脂酸镁5g，包衣增重2%。（2)研究吉非替尼片剂的制备工艺采用常规湿法制粒和压片法制备吉非替尼片剂。片剂特性，以崩解时间、硬度、脆碎度和溶出度为评价指标，重点考察原料药粒径和片剂硬度对制剂的影响。.三批小试和三批中试放大试验证实了吉非替尼片的制备工艺。采用紫外-可见分光光度法测定铌片及有关物质的含量，并进行相应的方法学研究。结果表明,该方法特异、灵敏、准确、可控。（4)吉非替尼片稳定性研究的影响因素试验，40℃/RH75%（6个月）加速试验，30℃/RH65%（12个月）中间试验和长期试验25°C/RH60% (12 个月) 结果表明，性能、相关物质、该产品的溶出度和含量在试验过程中没有明显变化，证明该产品具有良好的稳定性。本研究结果表明，吉非替尼片剂型设计合理，制备工艺可行，产品稳定性好，符合进口药品注册标准，可完全替代进口产品，提供了坚实的理论和实验依据。为吉非替尼片的工业化生产奠定了基础。

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