乐伐替尼药理作用,乐伐替尼 仑伐替尼是一种药吗

  仑伐替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,也可抑制成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET等与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK.

  仑伐替尼常见不良反应如下:高血压、疲乏、腹泻、食欲下降、体重降低、关节痛/肌痛、腹痛、手足综合征、蛋白尿、出血事件、肝功能异常、甲状腺功能减退症和恶心。

  1、高血压

  仑伐替尼治疗患者从用药至高血压出现的中位时间为26天,多数为轻至中度增高,一般通过应用降压药可良好控制。

  2、蛋白尿

  仑伐替尼治疗患者从用药至蛋白尿出现的中位时间为6.1周,多数在暂停给药或减量后恢复。

  3、手足综合征

  手足综合征主要表现为手足的麻木感、烧灼感、红斑肿胀、皮肤变硬、起疱、皲裂以及脱屑,具有手指或足趾弯曲部位皮肤角化的特征,通常为双侧性,症状常常同时或接连发生,主要发生在手掌和足底,受力区往往症状更为显著。

  4、出血

  所有仑伐替尼患者都应监测凝血功能以尽早发现出血倾向,一般服药1-2周后开始监测,活动性出血、手术伤口完全愈合之前或择期手术1周之前,应暂缓本品使用。1-2级:对症治疗,继续服用;3级(需要输血/住院):暂停用药,积极治疗,当小于等于1级时,下调剂量服用;4级:永久停药,积极治疗。

  5、乏力

  对于1-2级乏力,通常无需剂量调整;≥3级或持续不耐受的2级乏力,则需暂停用药并进行积极对症处理;服用仑伐替尼早期发生因乏力所致用药暂停,重启治疗时需下调剂量;服用仑伐替尼晚期发生因乏力所致用药暂停,重启治疗时无需下调剂量。

  6、腹泻

  对于1-2级腹泻,一般无需调整剂量;可通过饮食调整、酌情给药对症治疗;3级(比基线增加≧7次/天)腹泻,暂停用药,同时积极止泻和支持对症治疗,直至腹泻缓解至0-1级,下调剂量重新开始用药。4级腹泻,应终止服用仑伐替尼,并给予积极止泻及对症支持治疗。

  7、肝功能异常

  应用仑伐替尼患者开始治疗前应监测肝功能,之后治疗期间最初2个月每2周监测一次,随后每月监测一次。若发生肝脏毒性,可能有必要中断给药、调整剂量或停药;1-2级患者,一般无需调整剂量;对于3级或持续不耐受的2级不良反应,应暂停用药,缓解至0-1级或基线时,下调剂量重新开始用药;4级患者,应终止服用仑伐替尼,并积极给予对症治疗。

  8、甲状腺功能减退

  暂未发现3-4级患者,对于1-2级甲状腺功能减退患者,一般无需调整剂量,可给予左旋甲状腺素治疗以缓解症状;应在仑伐替尼治疗开始前及治疗期间定期监测甲状腺功能。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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