恩曲替尼适应症，抗癌新药恩曲替尼

　　新型抗癌药物entrectinib（恩曲替尼）其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek（Entrectinib）是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂，并且没有不良脱靶效应。

　　2019年8月15日，美国FDA加速批准恩曲替尼 (Entrectinib)上市，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者以及神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）基因融合阳性、初始治疗后疾病进展或无标准治疗方案的局部晚期或转移性成人或儿童实体瘤患者。

　　恩曲替尼不仅对NTRK1/2/3融合的患者有效，同时还对ROS1和ALK 基因的融合和改变的癌症有着强大的抗癌功效。该药可通过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性；可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。任何患者，只要有NTRK基因融合，不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌，都可以考虑使用，不限癌症类型，只看“基因特征”。所以可以说它是一款不分年龄和癌种，且具有高效率的抗癌神药。

　　肿瘤患者被分入不同的组进行恩曲替尼entrectinib药物治疗，在这两个研究中ROS1重排的患者中，总缓解率为86%（12/14例），其中2例患者出现了完全缓解。13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解（85%），其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中，缓解率为100%（5/5例），包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6- NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿，为57%，而entrectinib可以通过血脑屏障。

　　恩曲替尼(Entrectinib)具有良好耐受性；治疗剂量为600mg,每日口服1次。恩曲替尼副作用包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛和体重增加。

　　虽然恩曲替尼治疗癌症的疗效很好，但是适合用恩曲替尼治疗的癌症病人并不多，因为出现NTRK和ROS1基因突变的癌症病人比较少。所有癌症病人中，出现NTRK基因突变的比例只有1%左右。

　　但是根据相关研究，NTRK基因突变在某些癌症中出现的比例还是较高的，其中就包括先天性纤维肉瘤、先天性中胚层肾癌和分泌型乳腺癌（各90%以上），乳头状甲状腺癌（26%）。这些都是比较罕见的癌症，治疗药物比较少。所以这些癌症病人应该积极进行NTRK基因突变检测，如果是阳性，可以选择恩曲替尼治疗。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼(ENTRECTINIB)在NTRK融合实体瘤和ROS1阳性肺癌中有怎样的疗效？

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