cabozantinib卡博替尼肺癌,卡博替尼治疗肝癌

肾细胞癌(RCC)是成人中最常见的肾癌类型,在全球每年导致超过14万人死亡。RCC在男性中的发病率大约是女性的2倍,在北美和欧洲发病率最高。在全球范围内,被诊断为转移性或晚期肾癌的患者,5年生存率仅为12.1%,极不乐观。

  但最近有了好消息, 百时美施贵宝(BMS)与合作伙伴Exelixis公司近日在2020年欧洲医学肿瘤学会(ESMO)虚拟大会上公布了抗PD-1疗法Opdivo(欧狄沃,通用名:nivolumab,纳武利尤单抗)联合靶向抗癌药卡博替尼(cabozantinib,卡博替尼)一线治疗晚期肾细胞癌(RCC)关键III期CheckMate-9ER试验的结果。

  结果显示,在先前未接受过治疗的晚期RCC患者中,与一线标准护理药物Sutent(索坦,通用名:sunitinib,舒尼替尼,一种酪氨酸激酶抑制剂)相比,“免疫+靶向”Opdivo+卡博替尼方案在全部疗效终点均表现出显著改善,死亡风险显著降低40%。

  Opdivo和卡博替尼究竟是怎样两款药物?

  Opdivo是一种程序性死亡-1(PD-1)免疫检查点抑制剂,旨在通过阻断PD-1及其配体之间的相互作用,独特地利用人体自身免疫系统帮助恢复抗肿瘤免疫应答。Opdivo于2014年7月在日本率先获得批准,是全球获批的首款PD-1免疫疗法。目前,Opdivo已成为多种癌症的重要治疗选择。

  治疗肾细胞癌(RCC)方面,Opdivo已批准的适应症为:

  (1)用于先前已接受过抗血管生成疗法治疗的晚期RCC患者;

  (2)联合Yervoy(ipilimumab,易普利姆玛,抗CTLA-4单抗)一线治疗中危或高危晚期RCC患者。

  卡博替尼的活性药物成分为cabozantinib,这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。

  在美国、欧盟、日本和世界其他国家和地区,卡博替尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者,以及既往接受过索拉非尼(sorafenib)治疗的肝细胞癌(HCC)患者。转移性肾细胞癌(mRCC)患者的治疗手段有限,既往治疗以舒尼替尼等小分子靶向药物为主。

  舒尼替尼是一种血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,是治疗晚期肾细胞癌的一线标准治疗。2008年莫策(Motzer)等的国际、多中心、随机Ⅲ期研究以澳大利亚、巴西、加拿大、欧洲及美国的750例晚期RCC患者为对象,显示舒尼替尼一线治疗较IFN-α明显提高ORR(39%对8%),延长PFS期(10.9个月对5.1个月)和OS期(26.4个月对21.8个月)。

  基于此,美国国立综合癌症网络(NCCN)指南及欧洲泌尿外科学会(EAU)指南推荐舒尼替尼为晚期RCC的一线治疗选择。随着“免疫+靶向”王炸组合的出现,对既往分子靶向疗法形成了有力挑战,也给肾癌患者带来更多的福音。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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