图卡替尼副作用,妥卡替尼Tucatinib

靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)图卡替尼已经在美国上市了,该药获得了突破性药物资格和优先审查,对HER2具有高度特异性,是由Seattle Genetics生产研发的。

  图卡替尼在美国上市的时间是2020年,主要用于治疗人类表皮生长因子受体2 (HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者,需与曲妥珠单抗和卡培他滨联用,而且这些患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。图卡替尼是口服药物,推荐的剂量为300毫克,每天2次。需要注意的是患者用药每天间隔大约12个小时服用,而且应空腹服用该药。

  那么,图卡替尼效果好吗?图卡替尼在体外和体内均显示出增加的抗肿瘤活性。HER2CLIMB的2期临床试验,使用图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨三联疗法的患者,480例患者入组,先前曾接受过曲妥珠单抗,帕妥珠单抗和T-DM1治疗,与对照组(安慰剂+曲妥珠单抗+卡培他滨)相比,图卡替尼联合组1年无进展生存率为33.1%,无进展生存期的中位数为7.8个月,2年总生存率为44.9%,中位总生存期为21.9个月,在患有脑转移的患者中,图卡替尼联合组1年的无进展生存率为24.9%,中位无进展生存期分别为7.6个月,图卡替尼组无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)都有了明显的改善。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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