尼鲁米特用于治疗前列腺癌?

前列腺癌(PCa)是男性生殖系统最常见的恶性肿瘤,在欧美国家,导致男性死亡的肿瘤中,PCa排在前三位。非甾体AR拮抗剂避免了之前甾体类AR拮抗剂常见的激素样毒副作用,扩展了临床应用。目前共有十余个非甾体AR拮抗剂上市及在研,其中氟他胺、比卡鲁胺和尼鲁米特为第一代非甾体AR拮抗剂,恩杂鲁胺为第二代产品。

  非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用,其体外抗AR活性IC50值为412nM.本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了其他激素类副作用。尼鲁米特是氟他胺结构类似物,为此类第二个上市药物。

  前列腺癌内分泌药物如何实现抗肿瘤?

  1、降低睾丸雄激素水平的治疗

  促性腺激素释放激素,也称为黄体生成素释放激素(LHRH),是由下丘脑分泌的肽类物质,是神经、免疫、内分泌三大调节系统相互联系的重要信号分子,对生殖调控具有重要意义。2020新版前列腺癌NCCN治疗指南中建议,可以选择黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂+一代抗雄激素(尼鲁米特、氟他胺、比卡鲁胺)进行治疗。

  2、降低肾上腺雄激素水平

  LHRH激动剂和拮抗剂可以阻止睾丸生成雄激素,但是人体其他部位的细胞(如肾上腺和前列腺癌细胞本身)仍可以生成雄激素,从而促进癌症的发展。有些药物可以阻止肾上腺产生雄激素。

  3、阻止雄激素起作用的药物

  为了使大多数前列腺癌细胞生长,雄激素必须附着在前列腺癌细胞中一种称为雄激素受体的蛋白质上。抗雄激素治疗是通过与这些受体连接的药物,防止雄激素作用在前列腺癌细胞上,阻止肿瘤生长。抗雄激素治疗药物有时也称为雄激素受体拮抗剂。目前,已经有6种治疗前列腺癌雄激素受体拮抗剂,包括一代药物氟他胺、比卡鲁胺、尼鲁米特;二代恩扎鲁胺、阿帕他胺、恩杂鲁胺、达洛鲁胺。

  4、其他抑制雄激素的药物

  雌激素(女性激素)曾经是切除睾丸(睾丸切除术)晚期前列腺癌男性的主要替代方法。由于其可能的副作用(包括血块和乳房增大),雌激素已被其他类型的激素治疗所取代。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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