普拉西替尼加夫雷托的三个特点是什么？
发布日期：2022-09-01 浏览次数：331
在中国，肺癌是发病率和死亡率均排名第一的恶性肿瘤1.在全球，所有肺癌中约80%-85%为NSCLC,而RET融合在此类肺癌的发生率约1-2%2.目前，国内对于既往未接受过含铂化疗的RET融合NSCLC的标准治疗包括含铂双药化疗，及免疫抑制剂单药或联合含铂双药化疗，但疗效并不理想。帕拉西替尼是为RET基因变异肿瘤患者而研发的高选择性RET抑制剂，给RET融合NSCLC患者带来新的希望。
帕拉西替尼是一种口服靶向治疗药物，是为致癌性RET变异和RET耐药突变设计的高效、选择性抑制剂，具有跨癌种、高选择性、有效抑制耐药突变的三大特性：
➤跨癌种：具有治疗多种RET变异癌症患者的潜力，有效抑制NSCLC、甲状腺乳头状癌、甲状腺髓样癌（MTC）和其他携带RET变异的癌症。
➤高选择性：帕拉西替尼对RET靶点的选择特异性比多靶点激酶抑制剂至少高出100倍（特异性），pralsetinib对KIF5B-RET融合蛋白自身磷酸化的抑制活性是卡博替尼、凡德他尼和RXDX-105的10倍以上（高效）。
➤有效抑制耐药突变：临床前研究显示，pralsetinib可有效抑制携带V804L、V804M或V804E突变的KIF5B-RET Ba/F3细胞增殖，可克服和防止由于门卫突变而出现的耐药性。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：帕拉西替尼/普雷西替尼(PRALSETINIB)的服药方法有哪些？
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