普拉替尼与普纳替尼,普纳替尼疗效

普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂,普纳替尼(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。

  尽管第一代、二代TKIs改善了CML及Ph+ALL患者的临床结局,但耐药仍发生在一些BCR-ABL突变患者中,尤其是T315I突变。在第三代TKIs普纳替尼获批之前,市场上没有TKIs能克服这些BCR-ABL突变患者耐药、难治或不耐受的情况。在加速期CML、急变期CML和Ph+急淋患者中,普纳替尼取得的主要血液学反应率分别为55%、31%和41%。因此,普纳替尼是一种强有效的口服TKIs,对于难治性的CML患者,尤其有T315I突变的患者来说,该药成为非常重要的临床选择。

  在普纳替尼Ph + ALL和CML评估(PACE)试验中接受单药普纳替尼治疗的患者与欧洲骨髓移植登记处报告的allo-SCT患者OS的事后、回顾性、间接比较,CML分层进行了疾病阶段和Ph + ALL.Kaplan-Meier生存曲线和多变量Cox比例风险模型用于比较干预组之间的OS,调整从诊断到干预的时间、年龄、性别和地理区域,报告了24个月和48个月的OS率和中位OS.

  普纳替尼(Ponatinib)获批适应症:

  其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI,如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼)治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性髓细胞白血病患者(CML);

  其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI,如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼)治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者(Ph+ALL);

  慢性期、加速期或急变期的T315I阳性慢性髓细胞白血病患者(CML);慢性期、加速期或急变期的T315I阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者(Ph+ALL)。

  用法与用量:

  推荐剂量是45mg,每天1次,有或无食物口服;

  只要没有出现疾病进展或不可接受的毒性证据,应继续治疗;

  对血液学和非-血液学毒性调整剂量或中断给药。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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