阿法替尼适合哪种肺癌,肺癌阿法替尼副作用

  2018年美国FDA扩大阿法替尼的一线适应症范围,用于肿瘤具有非耐药性罕见EGFR突变(L861Q、G719X和/或S768I)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。NSCLC本身不是一种罕见的癌症,但EGFR阳性的NSCLC患者亚群被认为是罕见的。大多数EGFR突变阳性的NSCLC病例属于常见的EGFR突变:外显子19缺失和L858R.约有10%的EGFR突变的NSCLC患者具有罕见突变。这些患者需要一款有针对性的药物进行治疗。

  阿法替尼最初于2013年被FDA批准用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性NSCLC.2016年,它的适用范围被扩大,治疗铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者。研究表明,阿法替尼组患者的客观缓解率(ORR)为66%(95%CI, 47%-81%)。在出现缓解的患者中,52%的患者的缓解持续时间≥12个月,33%的患者的缓解持续时间≥18个月。

  阿法替尼是第二代EGFR靶向药物,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼获批用于肺癌患者的治疗。那么阿法替尼治疗肺癌优势有哪些呢?

  1. 阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼的靶向用药。

  2. 目前LUX-Lung8的临床试验表明,阿法替尼对于之前治疗失败的肺鳞癌患者具有临床优势,因而阿法替尼也比一代TKI增加了肺鳞癌(不论EGFR基因突变与否)的后线治疗的适应症。

  3. 阿法替尼 与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的。因此阿法替尼的作用强度更大。

  4. 在LUX2\3\6的汇总研究中发现,阿法替尼对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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