泛癌疗法拉罗替尼拉罗替尼已被批准用于治疗患有实体瘤的成年患者?

2022年4月13日,NMPA官网发布批件,拜耳NTRK抑制剂拉罗替尼胶囊获批上市。这是一款「泛癌种」疗法,用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因的实体瘤成人和儿童患者。

  拉罗替尼是LoxoOncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂,能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。

  2018年11月26日,美国FDA加速批准larotrectinib(商品名Vitrakvi,代号LOXO-101,拉罗替尼)用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者,不需考虑癌症的发生区域。这是第一个获得FDA批准的不分癌种,只看突变的广谱抗癌靶向药,并且被证明在17种儿童和成人肿瘤中都有效;也是第一个针对NTRK融合突变的靶向药。

  神经营养受体酪氨酸激酶(Neurotrophinreceptorkinase,NTRK)是一类神经生长因子受体,与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系,研究表明,当染色体变异发生NTRK基因融合,可导致TRK激酶下游信号过度激活,进而可导致癌症产生。

  NTRK基因融合可见于多种实体瘤类型中,包括胰腺癌甲状腺癌唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等,尤其在一些罕见的癌症,如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中,基因融合的发生率可达90%以上。因此,TRK抑制剂具有广谱抗肿瘤活性。

  目前,全球范围内已有2款小分子NTRK抑制剂获批上市,分别为拜耳/Loxo的拉罗替尼(商品名:Vitrakvi)和罗氏/Ignyta的恩曲替尼(Entrectinib,商品名:Rozlytrek),分别于2018年11月和2019年8月获FDA批准上市。

  拉罗替尼和恩曲替尼均属于第一代NTRK抑制剂,两种产品的高反应率和持久效应证明了NTRK抑制对NTRK融合阳性癌症的疗效。不过,随后发现的获得性耐药突变,使得第二代抑制剂的开发也变得十分重要。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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