索拉非尼非尼是一款多靶点激酶抑制剂抑制剂肿瘤生长和血管生成作用

索拉非尼 () 是一种口服抗癌药，用于治疗肝癌、肾癌和甲状腺癌。索拉非尼于2005年在美国首次获批，2006年在我国获批第二，为无数肿瘤患者带来治疗新希望。截至2020年底，索拉非尼已获准在全球100多个国家上市。

索拉非尼是一种多靶点激酶抑制剂，已在体外显示出抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞靶位点 CRAF、BRAF、c-Kit、FLT-3 和肿瘤血管靶位点 CRAF、-2、-3、-β。 RAF 激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而 c-Kit、FLT-3、-2、-3、-β 是酪氨酸激酶，它们作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和细胞凋亡。

体内实验表明，索拉非尼可以抑制各种人肿瘤抑制裸鼠模型中的肿瘤生长和血管生成，例如人肝细胞肿瘤和肾细胞肿瘤。 【文章中提到，有的读者可能会提出问题。索拉非尼虽然是多靶点激酶抑制剂，但近年来流行的乐伐替尼也是多靶点抑制剂，临床治疗效果不佳。乐伐替尼比索拉非尼差，甚至比索拉非尼更好，服药时可以直接服用乐伐替尼。事实上，每一种药物的出现都有其自身的意义。索拉非尼的出现使世界各地的许多患者受益。它是第一代抑制剂，可显着延长晚期肝癌和肾癌患者的总生存期，减轻患者的痛苦。 ]

详细说明

1、用于治疗不能手术或远处转移的肝细胞癌患者；

2、用于治疗不能手术的肾肿瘤细胞癌患者；

3、用于治疗放射性碘治疗无效的局部复发或转移、进行性分化的甲状腺患者。

推荐剂量：每天两次，空腹或低脂或中脂餐时服用。

服用方法：口服，用一杯温水吞服。

研究结果

在提高TACE疗效的探索性研究中，TACE联合分子靶向药物索拉非尼是主要方向。在亚太地区的一项 II 期临床研究中，索拉非尼联合 TACE 治疗肝癌的中位无进展生存期（mPFS）为 9.0 个月，中位疾病进展时间（ TTP) 为 9.@ >3 个月。

需要注意的是，与索拉非尼联合治疗会延长TACE治疗间隔，有利于保护肝功能。 TACE联合索拉非尼的安全性较好，皮肤和胃肠道反应是最常见的不良反应，严重不良反应少见。

索拉非尼耐药时间

服用索拉非尼的患者都知道索拉非尼具有耐药性，那么患者服用索拉非尼需要多长时间？耐药性又称耐药性，是指微生物、寄生虫和肿瘤细胞对化疗药物作用的抵抗力。一旦出现耐药性，药物的化疗效果就会显着降低。

据专家研究，抵抗时间受个人体质影响。索拉非尼的平均耐药效应为1年左右，早期3-4个月会出现耐药，后期1-2年会出现耐药。如果患者身体健康，抵抗时间也会增加。

常见的副作用以及如何处理它们

腹泻：通常是中度腹泻，通常是松散的，不是水样的。如果发生腹泻，饭后或饭后1小时内避免饮水；不要喝奶制品。

肝功能异常：在服药过程中，5%的患者会在1-3个月内出现肝功能异常。建议每2周复查一次肝功能，及时发现并服用保肝药物。如果肝功能严重受损，应考虑减量或停药或永久停药。

口腔溃疡：饭前和睡前刷牙漱口，保持口腔卫生；不要吃太硬、太热、太辣或太辣的食物，尽量吃软的食物；维生素B可以含在口中。

手足综合症：服药一周后可能出现。试试软底或网球鞋和透气棉袜。严重者可在夜间泡脚后涂抹“扶他林”。研究表明，该药可以减轻疼痛。

面部皮疹：服药1～2周后，面部和头皮的T字型部位可能出现红色皮疹，常伴有头皮麻木感。皮疹随着温度的升高而恶化，通常在治疗几周后消退或消失。