>奥希替尼造成耐药性的缘故有什么?有何?

” =”” > 奥希替尼耐药的原因是什么?

1. 再次出现EGFR相关基因突变

EGFR 增加,EGFR 三突变,EGF 过表达,中下游 RAS,RAF 突变

2. 其他基因突变

包括,BRAF、MET、RET、KRAS等,多种常用和不常见的肝癌驱动基因均涉及且相对分散。

3.转换为 SCLC

对于 EGFR 突变的终末期非小细胞肺癌患者,在没有第一代和第二代靶向药物的情况下立即接受奥希替尼治疗的患者,其中位无进展生存率高于接受第一代和第二代靶向药物治疗的患者。而二代靶向药物更长,几乎翻了一番,对于脑转移的肺癌患者也是如此。

根据Ⅲ期临床研究结果,立即接受奥希替尼治疗的患者中位无进展生存期为18.9个月,而接受第一代和第二代靶向药物治疗的患者中位无进展生存期仅为18.9个月。 10.2个月[1]

根据该科学研究结果,2018年4月,英国FDA批准奥希替尼用于EGFR突变的非小细胞肺癌一线治疗[2]。大家可以根据自己的情况选择是否立即使用奥希替尼进行治疗。

2019年9月,据国家药监局官网消息,奥希替尼宣布已获批一线治疗EGFR突变阳性终末期或转移性非小细胞肺癌。奥希替尼可以一线应用,这对患者来说真是一件好事!

其中,一线应用奥希替尼引起耐药的系统主要以C79S多突变和MET增加为主。解决方法主要是互相利用:

1.对于 EGFR 突变

如果是反式突变,可以考虑与奥希替尼联用第一代药物;如果是顺式突变,建议再次进行放化疗。

2.MET 增加

建议将奥希替尼与 MET 阻滞剂(萨沃替尼、克唑替尼、卡博替尼等)联合使用。

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