美国丹娜法伯替尼耐药新药-1402耐药

奥希替尼可以说是抵御 EGFR 突变的最后一道防线。

很多人都知道,靶向药物使用一段时间后会产生耐药性,如果出现易瑞沙、特罗凯等第一代和第二代EGFR抑制剂耐药,就可以使用下一个。 ,即奥希替尼。

但如果奥希替尼也有耐药性怎么办?

别害怕,一年一度的全球肿瘤学盛会 ASCO 刚刚在美国举行。会上,各种新方案大显身手,不仅关注奥希替尼耐药,还关注一、二代EGFR抑制剂耐药后无情况。

控制率100%!

新药U3-1402有效对抗

不同的耐药机制

有研究表明,奥希替尼耐药后会出现多种耐药机制,包括突变的消失、耐药突变的出现、新突变MET、HER3()、BRAF的出现等。

其中,HER3在高达75%的非小细胞肺癌患者中表达,在EGFR突变患者中也高达57%-67%。怀孕。

图丨小编在ASCO现场拍摄

印度9291奥希替尼图片_阿斯利康 奥希替尼_l858突变奥希替尼耐药

另外,U3-1402的治疗效果也相当不错。

在可评估的 16 名患者中,肿瘤均减少,中位减少 29%(肿瘤减少范围为 3% 至 80%),疾病控制率为 100%!

16例EGFR抑制剂耐药患者中,奥希替尼耐药15例,均为IV期,包括脑转移和肝转移患者。所有可评估的患者均出现不同程度的 HER3 表达。

截至 2019 年 2 月 25 日,所有 16 名患者仍在接受治疗。同时,U3-1402在安全性方面也表现不错。

博士。 Pasi A. Jänne

小编在ASCO现场拍摄

EGFR 突变的共同特征 Dana- 肿瘤学教授、发现者之一 Pasi A. Jänne 博士认为,“用 U3-1402 靶向 HER3 是克服多重耐药机制。”他也是本次临床试验的研究者之一。

U3-1402,给大家带来希望,是一种靶向HER3的抗体-药物偶联物。完全人源化的 HER2 抗体曲妥珠单抗通过四肽接头与新型拓扑异构抗体结合。 1抑制剂连接在一起,可以像巡航导弹一样精准定位癌细胞,然后将抗肿瘤药物带到肿瘤处定向“爆炸”,将肿瘤全部杀死。

目前,该试验仍在招募患者中。有兴趣的患者可以点击文末【 】了解更多~

新药JNJ-372

对于 EGFR 20 插入突变

100%控制率

在奥希替尼耐药后新出现的突变中,最常见的是MET扩增。

针对cMET和EGFR的双特异性抗体新药JNJ-372成为另一种克服耐药性的方法,治疗效果也很亮眼:

图丨小编在ASCO现场拍摄

对于108名晚期耐药患者,JNJ-372的总有效率达到30%。有敏感和罕见的突变,以及非常难治的外显子20插入突变和奥希替尼耐药突变和MET扩增。

也就是说,JNJ-372对不同的EGFR突变亚型都有治疗作用,包括对奥希替尼耐药的患者。

此外,JNJ-372对EGFR外显子20插入突变患者的疾病控制率达到100%,其中2例对耐药!

印度9291奥希替尼图片_l858突变奥希替尼耐药_阿斯利康 奥希替尼

同样,JNJ-372耐受性良好,相关临床试验仍在招募患者。有兴趣的患者也可以点击文末【 】了解更多~

会继续为大家带来ASCO的最新研究资讯~

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参考资料:

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原文:医学之春

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