多吉美片给药7天造成比一次给存款2.5-至7倍

给予多吉美片剂后,与口服对应物相比,平均相对生物利用度为 38°C49%。索拉非尼的平均药物消除半衰期约为 25°C,持续两天。多剂量多吉美7天导致沉积比单剂量多2.5-7-倍。在 7 天内实现恒定的血浆索拉非尼浓度,峰谷平均浓度比低于 2.

消化吸收

口服后,索拉非尼在约3小时内达到血浆峰浓度。当给予适度的体脂餐(30% 体脂;700 卡路里)时,生物利用度与空腹时相似。食用高脂肪餐(50% 体脂:900 卡路里)时,索拉非尼的生物利用度比空腹时低 29%。建议给 不加配料。

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平均 Cmax 和 AUC 的增加超过每天两次 400 mg 的口服剂量是不成比例的。索拉非尼体外与人血浆蛋白融合率为99.5%。

代谢和清除

索拉非尼主要在肝脏代谢,通过受体进行空气氧化代谢,通过受体进行氧化还原碱化。

在恒定时间,索拉非尼约占血浆中循环分析物的 70.85%。评估了索拉非尼的八种代谢物,其中五种在血浆中检测到。索拉非尼在血浆中的关键循环代谢物 N-空气氧嘧啶已被证明在体外具有与索拉非尼相似的法律效应,预计其在恒定时间内约占循环解剖学的 9.16%。

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口服索拉非尼 100 mg 水性中药制剂后,96% 的剂量在 14 天内获得,77% 的剂量在粪便中代谢,19% 的剂量在尿液中葡萄糖醛酸化代谢物代谢。在粪便中发现未转化的索拉非尼剂量为 51%,但在尿液中未发现。

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