图1.肿瘤新生血管形成中的VEGF与[1]

发布日期：2022-04-14 浏览次数：282

图1.VEGF与[1]在肿瘤血管生成中的作用

血管生成促进肿瘤的形成、生长和转移，有3个成员：-1、-2、-3，其中-2主要表达于血管内皮细胞，是VEGF的主要受体。VEGF是最重要的血管生成诱导剂，其成员包括、、、、、、、PIGF。/-2 是诱导血管生成的最重要途径。

本文列出了作用于它的分子靶向药物，而不是VEGF抑制剂（如贝伐单抗），包括一些已获批治疗的药物（其中一些尚未在中国上市），还有一些在在实验阶段，治疗前景较好的药物还包括一些在临床试验中取得了阴性结果的药物。

1.阿帕替尼 (, YN-)

阿帕替尼作用于-2、c-kit、Ret和c-Src，是一种口服的-2小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期胃癌，也可用于治疗晚期非-鳞状非小细胞肺癌，推荐剂量为850毫克/天，饭后半小时温水服用。

2.阿西替尼()

阿西替尼作用于-1、2、3，并被批准用于转移性肾细胞癌中细胞因子或舒尼替尼治疗失败后的二线治疗。阿西替尼的推荐口服剂量为每天两次，每次 5 mg。阿西替尼可以与食物一起服用，也可以空腹服用，每天两次服用之间大约间隔 12 小时，并用一杯水服用。

3. (ABT-869）

选择性作用，III期临床试验证实，在晚期肝细胞癌的治疗中，OS与索拉非尼相近，TTP和ORR优于索拉非尼，安全性低于索拉非尼[2]。非小细胞肺癌的治疗前景[3]。

4.索拉非尼()

索拉非尼是一种多靶点激酶抑制剂，这些靶点包括-1、2、3、-β、c-kit、FLT-3、Ret。索拉非尼用于治疗不能手术或远处转移的肝肿瘤细胞、晚期分化型甲状腺癌中不能手术的肾肿瘤细胞（对放射性碘治疗不再有反应），以及治疗胃肠道间质瘤。治疗（非一线治疗）。推荐的使用方法是0.4g/次，一天两次，空腹或低脂或中脂饮食，喝一杯水。

索拉非尼靶向药物_索拉非尼与多纳非尼_肾癌靶向药物舒尼替尼

作用于 -2、EGFR-2 和 Ret，被批准用于治疗晚期甲状腺髓样癌。II期临床试验在小细胞肺癌、转移性乳腺癌和多发性骨髓瘤的治疗中取得了阴性结果[4]。III期临床试验表明，推荐用法为：单药剂量/d，联合化疗剂量/d，口服，每日1次。

是多种受体酪氨酸激酶的小分子抑制剂，作用于-2、Met、FLT3、c-Kit、Ret等，已获批治疗晚期甲状腺髓样癌，治疗前列腺癌、肾癌、肝癌、肺癌等疾病正在研究中。

7.瑞戈非尼 ( , BAY 73-4506）

瑞戈非尼是-1、2、3、-β、Kit、RET、FGFR和Raf-1的多靶点抑制剂，获批用于治疗转移性结直肠癌（化疗难治或化疗后进展） )，并且还被批准用于治疗转移性胃肠道间质瘤（非一线治疗）。推荐的初始使用是：160毫克（口服），每天一次，含低脂早餐，28天为一个周期，21天一个周期。

8.帕唑帕尼()

帕唑帕尼还是-1、2、3、-α和-β、FGFR、c-Kit和c-Fms、IL-2诱导的T细胞激酶、淋巴细胞特异性蛋白的多靶点抑制剂酪氨酸激酶，集落刺激因子 1 受体。批准用于治疗晚期肾细胞癌，也可用于治疗软组织肉瘤和晚期卵巢癌。对宫颈癌和分化型甲状腺癌也显示出一定的应用前景[5]。推荐的初始使用量为 800 毫克（口服），每天一次，无食物。

9.舒尼替尼()

舒尼替尼是一种口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其靶点包括：-1、2、3、-α和β、FLT-3、CSF-1R、试剂盒和Ret。我国目前的治疗适应症为：（1）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤；（2）不可手术的晚期肾细胞癌；（3）不可切除的高分化转移瘤）晚期胰腺神经内分泌肿瘤，Ⅲ期临床试验证实舒尼替尼在治疗肝细胞癌方面不如索拉非尼。

10.()

( ) 为口服多靶点激酶抑制剂多靶点抑制剂，对(KDR)/(Flt-4）作用强，对/Flt-1、和α作用强/β 抑制作用较弱，已获美国 FDA 批准用于治疗侵袭性和分化型甲状腺癌患者，适用于放射性碘难治性甲状腺癌患者。肾癌、前列腺癌和其他肿瘤正在研究中。

肾癌靶向药物舒尼替尼_索拉非尼与多纳非尼_索拉非尼靶向药物

11.

是 -1、2、3 的酪氨酸激酶抑制剂。由于缺乏 OS 益处的证据，肿瘤药物管理局 (ODAC) 不支持将其用于肾细胞癌。一些实体瘤（如肺癌、肝癌、胃肠道肿瘤、妇科肿瘤等）的疗效正在深入研究中[6]。

12.海盐()

作用于FGFR和FGFR，Ⅲ期临床试验表明：肝细胞癌一线治疗，OS不优于索拉非尼，TPP、ORR、DCR与索拉非尼相近；肝细胞癌二线治疗，未发现OS。用于TACE后肝细胞癌的辅助治疗，对OS无益处[7]。

13.()

是一种靶向-1、2、3、-α和β、FGFR、RET、FLT-3的小分子酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于治疗特发性肺纤维化。一项III期临床试验表明，联合多西他赛治疗肺腺癌，与单用多西他赛相比，PFS和OS是有益的[8]。

14.

是一种酪氨酸激酶抑制剂，-1、2、3 和干细胞因子 (SCF) 受体的小分子拮抗剂。一项 III 期临床试验表明，卡铂和紫杉醇联合使用对 OS 没有益处 [9]。

15.西地尼布(,)

是一种酪氨酸激酶抑制剂，作用于 -1, 2, 3, c-kit, Flt-3。II 期和 III 期临床试验表明，紫杉醇和卡铂的组合在 PFS 和 OS 方面没有任何益处。（随机对照临床试验）表明：西地尼布治疗复发性卵巢癌可延长患者生存期；联合铂类化疗药物，可提高患者的无进展生存期，使用西地尼布进行维持治疗可显着提高患者的无进展生存期和总生存期。

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参考：

肾癌靶向药物舒尼替尼_索拉非尼靶向药物_索拉非尼与多纳非尼