靶向药瑞戈非尼副作用，直肠癌靶向药瑞法菲尼

瑞戈非尼属于一种化学物质，是一种激酶抑制剂，可用于治疗既往曾用基于氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康化疗，是一种抗-VEGF治疗。通过大量的临床实验，也证实了瑞戈非尼拥有着不错的治疗疗效，能够真实的帮助到患者改善病情，控制疾病的恶化速度，有效提高患者的生存质量和生存周期。

　　基于瑞戈非尼的显著疗效，美国FDA批准瑞格非尼用于标准治疗失败后转移性结直肠癌（mCRC）的治疗。一项III期研究CONCUR研究针对瑞格非尼治疗转移性结直肠癌(mCRC)患者进行的。CORRECT研究报告的结果显示，瑞戈非尼是能够在经所有标准治疗方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中，首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。相比于安慰剂组，瑞戈非尼组患者的总生存期显著延长。对于晚期化疗和贝伐单抗等已经耐药的结直肠癌，瑞戈非尼的无进展生存期为8.8个月，而安慰剂只有6.3个月。

　　瑞戈非尼强烈抑制NIH-3T3/VEGFR2细胞中的VEGFR2自磷酸化，IC50为3nM.瑞格非尼在HAoSMCs中，抑制PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化，IC50为90nM.瑞戈非尼在MCF-7乳腺癌细胞中，也会抑制FGF10刺激后纤维母细胞生长因子受体的信号传导。瑞戈非尼通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR,KIT,RET,FGFR和PDGFR)和丝氨酸/苏氨酸激酶受体(RAF和p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统。瑞戈非尼以浓度依赖和时间依赖方式抑制人Hep3B,PLC/PRF/5和HepG2细胞的生长。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞戈非尼/拜万戈(REGONIX)可用于治疗对索拉非尼耐药的患者？

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