普纳替尼副作用,普纳替尼的作用

  普纳替尼作为新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),对BCR-ABL阳性白血病,如慢性髓细胞白血病(CML)、费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)有显著的治疗效果,甚至在对当前市场上供应的第一、二代TKIs出现耐药(如T315I突变)的情况下仍有效。

  剂型和规格:

  15mg和45mg

  剂量和给药方法 :

  45 mg有或无食物口服每天1次。

  作用原理:Ponatinib是一种口服生物可用的多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。

  普纳替尼抑制Bcr-Abl的未突变和所有突变形式,包括T315I,Bcr-Abl的高度耐药性错义突变。该试剂还抑制其他酪氨酸激酶,包括与血管内皮生长因子受体(VEGFRs)和成纤维细胞生长因子受体(FGFRs)相关的酪氨酸激酶。

  此外,它还抑制酪氨酸激酶受体TIE2和FMS相关的酪氨酸激酶受体3(Flt3)。ponatinib抑制RTK可能导致细胞增殖和血管生成受到抑制,并可能诱导细胞死亡。Bcr-Abl是融合染色体编码的酪氨酸激酶。

  第二代慢性粒细胞白血病治疗药物尼洛替尼,很多患者在伊马替尼耐药之后就会服用尼洛替尼,但是一段时间之后又会产生耐药,其中最主要的原因就是产生了T315I突变如图,伊马替尼和尼洛替尼的结构可以直接结合到BCR-ABL酶上,BCR-ABL酶可以产生Abl癌蛋白,从而诱导肿瘤发生。

  但是伊马替尼和尼洛替尼长时间使用之后就会产生T315突变,从而产生空间位阻,阻止伊马替尼和尼洛替尼继续结合在BCR-ABL酶蛋白上,从而使两个药失去作用。而普纳替尼特殊的结构可以克服这个突变,从而继续与BCR-ABL酶蛋白结合,继续抑制这个酶的作用,缓解疾病进展。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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