奈拉替尼在EGFR和或HER2癌细胞系中显示抗肿瘤活性?

  通用名:Neratinib(来那替尼)

  靶点:HER2、EGFR

  规格:40mg*180

  获批适应症:HER2阳性乳腺癌

  推荐剂量:

  早期乳腺癌的延长辅助治疗:每日一次,每次240mg,随餐服用;

  晚期或转移性乳腺癌:在21天周期的第1~21天,每日一次,每次240mg,联合卡培他滨(21天周期的第1~14天,每日两次,每次750mg/m2)。

  来那替尼是一种细胞内激酶抑制剂,它不可逆地与表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4结合。在体外,来那替尼降低了EGFR和HER2的自磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路,并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞株中显示出抗肿瘤活性。

  NALA (NCT01808573)是一项随机、多中心、开放标签的临床试验,研究了来那替尼联合卡培他滨的安全性和有效性。

  入组患者均为接受过2种或以上治疗方案的转移性HER2阳性的乳腺癌患者。所有患者随机分组,分别接受来那替尼(21天周期的第1~21天,每日一次,每次240mg)+卡培他滨(21天周期的第1~14天,每日两次,每次750mg/m2)或拉帕替尼(21天周期的第1~21天,每日一次,每次1250mg)+卡培他滨(21天周期的第1~14天,每日两次,每次750mg/m2)治疗,直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

  59%的患者为激素受体阳性(HR+), 41%的患者为激素受体阴性(HR-);69%的患者曾接受过两次治疗,31%的患者曾接受过三次或以上治疗;81%的患者有内脏转移,19%的患者有非内脏转移。

  试验结果表明,两组患者(来那替尼+卡培他滨 VS 拉帕替尼+卡培他滨)的中位PFS为5.6个月 VS 5.5个月,12个月PFS率为29% VS 15%,24个月PFS率为12% VS 3%,中位OS为21个月 VS 18.7个月,ORR为32.8% VS 26.7%,中位DOR为8.5个月 VS 5.6个月。

  亚组分析显示,有内脏转移的两组患者(来那替尼+卡培他滨 VS 拉帕替尼+卡培他滨)12个月PFS率为23% VS 14%,有非内脏转移的两组患者的12个月PFS率为53% VS 18%;

  HR阳性的两组患者的12个月PFS率为27% VS 23%,HR阴性的两组患者的12个月PFS率为32% VS 5%;之前接受过2种抗HER2治疗的两组患者的12个月PFS率为26% VS 13%,之前接受过3种或以上抗HER2治疗的两组患者的12个月PFS率为34% VS 19%。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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