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甲磺酸奥西替尼(泰瑞沙),奥西替尼泰瑞沙9291

发布日期:2022-07-28 浏览次数:196

  作为第三代EGFR靶向药的代表,泰瑞莎(中文商品名:奥西替尼,研发编号:AZD9291,英文通用名:Osimertinib)是目前疗效最好的EGFR靶向药,被多种权威指南推荐用于EGFR突变阳性肺癌患者的一线、二线治疗,应用范围还在不断扩大。那么泰瑞莎强在哪里,最新临床进展又有哪些呢?

  泰瑞莎是什么?

  泰瑞莎是第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类靶向药,能够高选择性、不可逆地结合EGFR突变中的Del19、L858R两大经典突变,同时还能有效结合一代、二代EGFR-TKI靶向药治疗后,最常见的耐药突变——EGFR T790M.

  泰瑞莎不可逆结合EGFR的这三类突变后,能有效阻断EGFR信号通路的激活,以及下游信号传递,从而抑制存在EGFR突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。

  与其它EGFR-TKI类药物相比,泰瑞莎的选择性较强,降低了治疗导致的不良事件,此外泰瑞莎穿透血脑屏障,治疗脑转移灶的效果,也明显优于一代、二代TKI类药物。泰瑞莎是一种口服药,口服片剂的规格有40毫克和80毫克两种。

  泰瑞莎治什么?

  泰瑞莎已在国内外获批的适应症包括:

  1.EGFR突变(Del19/L858R突变)阳性非小细胞肺癌患者一线治疗

  2.EGFR T790M突变阳性,且在其它EGFR-TKI药物治疗期间或治疗后,出现病情进展的非小细胞肺癌患者,即二线治疗

  泰瑞莎的一线治疗临床III期试验FLAURA,在2018和2019年相继公布了初步结果和最终生存期的数据。初步疗效数据显示,泰瑞莎用于一线治疗的中位无进展生存期(PFS)达到18.9个月,而使用吉非替尼/厄洛替尼的对照组仅为10.2个月,泰瑞莎使患者的疾病进展或死亡风险相对下降54%(HR 0.46)。

  而在最终生存期方面,泰瑞莎治疗组的中位总生存期(OS)为38.6个月,而对照组的OS则是31.8个月,泰瑞莎使患者的死亡风险相对下降了20%,同样达到显著获益,这也是EGFR靶向药单药治疗首次能够明确带来OS获益。

  此外FLAURA研究的数据显示,泰瑞莎治疗脑转移灶的效果良好,是否有脑转移不会影响一线治疗带来的生存获益,但从突变类型来看,泰瑞莎的获益主要集中在突变类型为Del19的患者当中,治疗L858R患者获益并不明显。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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