卡博替尼作用机制，卡博替尼原料药的效果

卡布替尼，即苹果酸卡博替尼，西药名。常用剂型为胶囊剂、片剂。用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌。卡布替尼（XL184），是一个非常神奇的抗癌药。有人调侃这是一个"very dirty"的抗癌药。据了解，卡布替尼的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.一般的靶向药也就1-3个靶点，它可以有9个，佩服。如此多的靶点，很多时候大家也不知道到底哪个靶点才是有效的，导致卡布替尼的抗癌机制不清不楚。

　　下面来介绍一下卡布替尼的抗癌机制，卡布替尼对于有骨转移的晚期癌症，似乎可以更好地控制骨转移；肝癌患者表示，卡布替尼对肝癌不错，单用或者联合都可以；肉瘤患者表示，肉瘤患者也值得试试卡布替尼，效果不错；肾癌患者表示，我们早就开始了卡布替尼了；非小细胞肺癌患者表示，RET重排和EGFR野生型的患者可以使用卡布替尼的。

　　药物相互作用

　　1、健康受试者给予强CYP3A4抑制剂酮康唑（400mg/天，共27天），可增加卡布替尼单剂量暴露量（AUC）约38%，服用本品时，应避免同服强CYP3A4抑制药（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。

　　2、健康受试者给子强CYP3A4诱导剂利福平（600mg/天，共31天），可降低卡布替尼单剂量暴露量（AUC）约77%，应避免同服CYP3A4诱导剂（如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利幅布汀、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘制剂）。

　　3、在人肝微粒体酶系中，卡布替尼为CYP2C8非竞争性抑制剂、CYP2C9混合型抑制剂、CYP2C19及CYP3A4弱竞争性抑制剂。在培养的人肝细胞中，本品为CYP1A1mRNA诱导剂，但对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系无影响。

　　4、在实体瘤患者中，本品稳态血药浓度（≥100mg/天，共服药至少21天）显示，对单剂量罗格列酮（CYP2C8底物）血浆暴露量（Cmax和AUC）无影响。

　　5、为P糖蛋白转运活性抑制药，但并非其底物因此，卡布替尼可能增加P糖蛋白的底物血药浓度。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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