卡博替尼是什么药,cabozantinib卡博替尼肺癌

  卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exes制药公司研发的一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI),其商品名为Cabometyx 。卡博替尼作为一种TKI,能够有效地抑制包括MET、AXL、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3等靶点。这些靶点均参与了肿瘤的血管生成、侵入、转移和耐药等一系列与肿瘤发生及发展相关的进程。

  卡博替尼已被多项研究[1]证实其主要抑制血管内皮生成因子受体-1(vascular endothelial growth factor receptor 1,VEGFR⁃1)、VEGFR⁃2、VEGFR⁃3、肝细胞生长因子受体(human hepatocyte growth factor receptor,MET)、干细胞生长因子受体(stem cell factor receptor,KIT)、FMS样酪氨酸激酶3(FMS⁃liketyrosineki⁃nase⁃3,FLT⁃3)、AXL基因及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(human tyrosine kinase with immunoglob⁃ulin like and EGF⁃likedomains2,TIE⁃2)的酪氨酸激酶活性等。

  卡博替尼不仅能够同时阻断VEGF和HGF/MET通路,它还对AXL基因有抑制作用,从而抑制血管生成,对肿瘤细胞有直接促进凋亡的作用。综上,卡博替尼对VEGFR、MET、AXL的多重抑制使得其能够更加有效地抑制肿瘤细胞的增殖与扩散,并且对比一些传统血管内皮生长因子受体抑制剂,如舒尼替尼,使用卡博替尼治疗的肿瘤出现耐药性会更加缓慢。

  卡博替尼的用量及用法

  推荐剂量: 甲状腺髓样癌每次140 mg,每日一次;轻度至中度肝损伤患者从80 mg开始,每日一次;肾癌、肝癌和肺癌每次60 mg,每日一次;前列腺癌骨转移每次40 mg,每日一次。

  给药方式:口服,空腹服用,避免与食物同服。整粒吞服,服用时不要将卡博替尼片剂碾碎。服药治疗期间,不要摄取可抑制细胞色素酶P450的食物(如葡萄、西柚等)或营养添加剂。

  治疗期间如果出现严重出血、心肌梗死、脑梗塞、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合症、重型肝炎、下颌骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等,则应永久停止治疗。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)治疗肾癌伴骨转移的效果优于依维莫司?

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