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Cerpa替尼对RET融合实体瘤的治疗效果如何?有什么副作用?

发布日期:2022-07-28 浏览次数:145

  塞尔帕替尼Selpercatinib(LOXO-292)就是一种具有中枢神经系统(CNS)活性的、高选择性的RET激酶强效抑制剂,属同类中的首款。塞尔帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,能够高选择性地结合发生点突变或融合的转染重排基因(RET)产物,抑制相关信号通路的激活,发挥抗癌作用,且相比能够抑制RET的其它多靶点TKI药物,Selpercatinib的副作用相对更小。

  2020年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会公布最终数据的临床I/II期LIBERTTO-001研究数据显示:

  (1)用于此前接受过含铂化疗、PD-1/L1抑制剂免疫治疗或其它多靶点TKI药物的RET融合阳性NSCLC患者时,经独立委员会评定的塞尔帕替尼治疗客观缓解率(ORR)为64%,疾病控制率(DCR)为91%,81%的患者缓解时间持续6个月以上,中位缓解持续时间(DoR)为17.5个月,中位无进展生存期(PFS)为16.5个月。

  (2)用于此前未接受过系统性治疗的初治患者时,经独立委员会评定的塞尔帕替尼治疗ORR为85%,DCR为95%,中位DOR和中位PFS均尚未达到,90%的患者缓解时间持续6个月以上,75%的患者PFS时间至少为12个月[1]。

  在LIBERTTO-001研究治疗RET阳性的MTC和其它甲状腺癌的亚组中,塞尔帕替尼也取得了较好疗效:

  (1)用于接受过凡德他尼/卡博替尼靶向治疗的MTC患者时,Selpercatinib治疗的ORR为69%,中位DoR和PFS均尚未达到,76%的患者缓解时间超过6个月,82%的患者PFS时间至少为12个月;

  (2)用于未接受过系统性治疗的MTC患者时,塞尔帕替尼治疗的ORR为73%,中位DoR为22.0个月,中位PFS为23.6个月,61%的患者缓解时间超过6个月;

  (3)用于其它RET阳性,且接受过放射性碘治疗和系统性治疗的甲状腺癌(主要为放射性碘难治性)患者时,塞尔帕替尼Selpercatinib治疗的ORR为79%,中位DoR和PFS均尚未达到,87%的患者缓解时间超过6个月,而对仅接受放射性碘治疗,未接受过其它系统性治疗的患者,塞尔帕替尼Selpercatinib治疗的ORR达100%(8例患者),6例患者缓解时间超过6个月[2]。

  LIBERTTO-001研究列入531例实体肿瘤的安全性分析集数据显示,塞尔帕替尼治疗相关的副作用整体较为轻微,发生率超过10%的副作用和实验室检查结果异常包括:腹泻、口干、高血压、乏力、恶心、便秘、外周水肿、皮疹、肝酶两项(ALT/AST)升高、血肌酐升高、心电图QT间期延长等,其中治疗相关3级以上不良事件仅有高血压的发生率超过10%,仅有2%患者因治疗相关不良事件停药。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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