依那普利IDHIFA治疗急性髓系白血病疗效如何?

恩西地平是idh1靶向药物吗,IDH2是三羧酸循环中的关键酶,包括IDH1,IDHI2,IDH3.IDH在三羧酸循环中扮演重要角色,恩西地平对于检测出带有IDH2突变的患者具有治疗效果。恩西地平(Idhifa)靶向突变体IDH2变体R140Q,R172S和R172K,其体外浓度比野生型酶低约40倍。通过恩西地平(Idhifa)抑制突变体IDH2酶导致在IDH2突变AML的小鼠异种移植模型中体外和体内诱导的2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低并诱导骨髓分化。在具有突变的IDH2的AML患者的血液样品中,恩西地平降低了2-HG水平,降低了细胞计数并增加了成熟骨髓细胞的百分比。

  AML是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤,发病率随年龄的增大而明显升高,中位发病年龄为66岁。在美国的AML中,适合接受骨髓移植的患者不足10%,而且大多数患者对化疗无响应并且会进展成复发或难治性AML,5年生存率大约20%~25%。美国2017年新确诊的AML患者大约有21380例,死亡病例大约10590例。

  恩西地平的疗效在一项纳入199例携带IDH2突变的复发或难治性AML患者的单臂研究中得到证实。结果显示,在接受最短6个月的治疗后,大约19%的患者实现完全缓解,中位缓解持续期为8.2个月。4%的患者实现部分血液学缓解,中位缓解持续期9.6个月。在157例因为AML需要输血或血小板的患者中,34%在接受恩西地平治疗后不再需要输血。

  恩西地平最常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高、食欲下降。孕妇或哺乳期妇女禁止使用恩西地平。恩西地平的药品标签中带有黑框警告,提示其具有分化综合症的风险,如果不经治疗,会有致命危险。分化综合征的症状主要包括发热、呼吸困难、急性呼吸抑制、肺炎、胸腔或心包积液、快速体重增加、外周性水肿、多器官功能衰竭等。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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