易瑞沙药物代谢动力学酶诱导作用的因素有哪些呢?

易瑞沙是一种选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常在上皮来源的实体瘤中表达。在体内,吉非替尼在裸鼠异种移植的人肿瘤细胞衍生系中广泛抑制肿瘤生长,并增强化学疗法、放射疗法和激素疗法的抗肿瘤活性。

易瑞沙在临床试验中证明,吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌有客观的抗肿瘤反应,并能改善疾病相关症状。

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易瑞沙的药代动力学特性 静脉给药后,吉非替尼迅速清除并广泛分布,平均消除半衰期为 48 小时。癌症患者口服后吸收缓慢,平均终末半衰期为41小时,吉非替尼一天一次累积2-8次,给药7-10天后达到稳定状态。循环血浆药物浓度一般维持在药物的 2-3 倍之间,间隔 24 小时。

口服给药后,吉非替尼的血浆浓度峰值出现在给药后 3 至 7 小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为 59%。食物摄入对吉非替尼吸收的影响不明显。在健康志愿者的一项实验中,当 pH 值保持在 5 以上时,吉非替尼的吸收减少了 47%(见 4.4 和 4.5 部分)。

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易瑞沙在吉非替尼稳态时的平均分布容积为 ,表明广泛的组织分布。血浆蛋白结合率接近 90%。吉非替尼与血清白蛋白和α-酸糖蛋白结合。体外代谢数据表明只有 P450 同工酶参与吉非替尼的氧化代谢。

体外研究表明,吉非替尼可能对酶的抑制作用有限。在一项临床试验中,吉非替尼与(,一种酶底物)的组合导致该组的效果小幅增加(35%),其实际临床意义尚未估计。吉非替尼在动物实验中没有表现出酶诱导作用,也没有显着抑制其他细胞色素 P450 酶(体外)。

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温馨提示,易瑞沙目前对癌症患者的身体没有明显的副作用。广大患者可根据自身身体状况合理服用,但切记服药前咨询医生,医生会合理指导服用易瑞沙,减少副作用的发生。

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