罗替尼拉罗替尼是治疗TRK基因突变癌症患者的首选?

  在 NSCLC NCCN V3 版本发布之前,根据《非小细胞肺癌 NCCN 指南 V2版》(以前版本)及CSCO《原发性肺癌诊疗指南》,肺癌靶向用药相关的基因,主要有8个基因,分别是EGFR、KRAS、HER2、ALK、ROS1、MET、BRAF 和 RET这 8 个基因。NCCN发布的非小细胞肺癌指南第3版之后,肺癌靶向用药相关基因从8个变成了9个,新增了NTRK基因融合。同时,拉罗替尼(Larotrectinib)被推荐作为 NTRK 基因融合阳性转移性 NSCLC 患者的一线治疗选择!

  NTRK(NeuroTrophin Receptor Kinase)是神经营养因子受体络氨酸激酶。原肌球蛋白受体激酶(TRK)家族包括 TRKA、TRKB 和 TRKC 三种蛋白,它们分别由 NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 基因编码,这些蛋白通常在神经组织中表达 。3个TRKs蛋白很少在神经组织外表达,但是3个基因融合导致的3个TRK受体结构激活被认为是实体肿瘤(包括肺癌、唾液腺癌甲状腺癌和肉瘤)的致癌因素(致癌基因)。据估计,有0.2%的 NSCLC 患者存在 NTRK 融合,通常不与其它致癌驱动因子(如 EGFR、ALK或ROS1)同时存在。值得一提的是,larotrectinib是治疗TRK基因突变癌症患者的第一选择。

  拉罗替尼(Larotrectinib)是第一款FDA批准的不分年龄和癌种类型针对NTRK融合的广谱TRK抑制剂,主要抑制酪氨酸激酶的活性!TRK家族蛋白是酪氨酸激酶,如果能抑制激酶活性,就能抑制癌症生长。拉罗替尼纳入NTRK融合阳性非小细胞肺癌一线治疗,也是基于其重磅的临床试验数据,4例接受拉罗替尼治疗的NTRK基因融合的NSCLC患者中3例都出现持续反应(从8.21到> 20.27个月)Larotrectinib在NSCLC患者中耐受良好,报告的主要是1级不良事件的发生,除了患者中发现的1级2级不良事件(中性粒细胞计数减少)。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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