武田制药肺癌领域创新药安伯瑞获国家药品监督管理局批准

2022年3月25日，武田制药在肺癌领域的创新药（布加替尼片/）获国家药品监督管理局（NMPA）批准为单药治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗( )。

许多肺癌患者都听说过 ALK 基因。在基因检测报告中，如果发现ALK基因突变，则患者相对幸运。在众多肺癌靶点中，ALK基因突变被称为“钻石突变”。之所以称为“钻石突变”，是因为与其他靶向药物相比，ALK基因突变的患者通过相应的靶向药物可以获得更好的疗效和更长的生存时间。 ALK基因的靶向药物也有3代，共5种。第一代克唑替尼、第二代色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼和第三代劳拉替尼。布加替尼在中国获批后，目前国内尚无劳拉替尼。

在作用机制方面，布加替尼独特的二甲基氧化膦（DMPO）结构增强了与ALK蛋白的相互作用，提高了药物作用，同时可以降低药物整体结构的亲脂性，增加水溶性，提高药物的血脑屏障通透性和血药浓度。这种作用机制使该药具有药效高和脑效好两大特点。

在著名的国际多中心 III 期临床研究 ALTA-1L（ vs ）结果中，对于接受布加替尼片的患者，经独立审查委员会评估，中位 PFS 达到 24 个月，对照组有使用克唑替尼的中位数为 0.1 个月（HR=0.48，P<0.0001）， 与对照组相比，疾病进展或死亡的风险降低了 57% .

ALK突变的肺癌患者易发生脑转移。对于脑转移患者，布加替尼的临床数据非常抢眼。确认的客观缓解率 (ORR) 为 78% 对 26%；对于颅内病变患者，持续反应时间长达27.9个月，对照组为9.2个月。延长脑转移患者的基线无进展生存期（中位颅内 PFS 24 个月 vs 5.6 个月），与对照组相比，疾病进展或死亡风险显着降低 75%。

除疗效外，布加替尼安全性高，不良反应多为轻微，大部分患者长期使用后可耐受。疗效高，安全性好。迄今为止，布加替尼已成为首个经临床研究证明与对照组相比在改善或维持患者生活质量方面有显着差异的ALK抑制剂，使患者真正实现了生存期和生存期的双重益处。生活质量。

在最新的NCCN非小细胞肺癌治疗指南中，推荐布加替尼和艾乐替尼作为ALK阳性的一线治疗。

值得一提的是，布加替尼也被称为“第四代EGFR抑制剂”，布加替尼可有效靶向顺式突变或//三突变引起的奥希替尼耐药的后续治疗 布加替尼国内获批也让部分奥希替尼耐药的EGFR突变患者不再面临无药可用的境地。